[科普中国]-阿利沙坦酯

阿利沙坦酯为血管紧张素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药，为高血压控制药

名称中文名称：阿利沙坦酯 又名：艾力沙坦酯

英文名称：Allisartan Isoproxil

介绍阿利沙坦酯为血管紧张素II 受体拮抗剂（国内已上市8种该类药物，包括缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、依普沙坦、依贝沙坦 、替米沙坦、氯沙坦钾、奥美沙坦酯），为非肽类前体药，在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全 水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174。EXP3174是已经上市药品氯沙坦的代谢物之一，氯沙坦主 要通过原形药物及活性代谢物发挥药理作用，据文献报道约14%的氯沙坦在人体肝脏内代谢为有活 性的EXP3174，后者与AT1受体结合更牢固，离解常数5倍于其母体。 本品药代动力学特征：口服吸收较好，经酯水解迅速生成活性代谢产物E3174。E3174的达峰时间为 1.5－2.5h，半衰期约为10h。在60mg到240mg剂量范围内，Cmax与药物剂量比例关系成立；AUClast 随剂量的增加而增加，单次口服本品60mg、120mg和240mg的E3174 AUClast分别为1.33、2.62和4.43 hr*mg/L；单次口服氯沙坦钾100mg，经肝脏代谢生成的E3174的AUClast为4.76 hr*mg/L。每日一次 口服240mg时，活性代谢产物在血浆中无明显蓄积。本品活性代谢产物与人血浆蛋白结合率大于 99.7%。食物会降低本品的吸收，Cmax降低了38.4%，AUClast降低了35.5%。未进行特殊人群药代动 力学研究，未进行药物相互作用研究。 进行了283例高血压受试者8周的与氯沙坦钾比较的量效关系试验，结果显示艾力沙坦酯80、160、 240mg 和氯沙坦50mg 组的坐位血压相比基线时平均下降了8.18/5.84、11.14/7.71、12.48/8.82 和 12.22/7.89 mmHg。治疗8周后艾力沙坦酯80、160、240mg和氯沙坦50mg组的坐位血压恢复正常（指 SBP/DBP