[科普中国]-加拉碘铵

是含有三个季铵基团的人工合成的非除极化型肌松药。

肌松作用和筒箭毒碱相似，但无阻断神经节和释放组胺的作用，却有较强的阿托品样作用，能明显解除迷走神经的张力，使心率加快，血压轻度升高，心输出量增加。静脉给药大部分经肾排出。重症肌无力、心动过速、高血压及肾功能不全者忌用。

基本信息中文名称：加拉碘铵

中文别名：三碘季铵酚；2-[2,6-双(2-三乙基铵乙氧基)苯氧基]乙基三乙基铵三碘化物；碘化浸酚铵；驰肌碘

英文名称：Gallamine triethiodide

英文别名：2-[2,3-bis[2-(triethylazaniumyl)ethoxy]phenoxy]ethyl-triethylazanium,triiodide; Ethanaminium, 2,2‘,2‘‘-[1,2,3-benzenetriyltris(oxy)]tris[N,N,N-triethyl-, triiodide

CAS号：65-29-2

分子式：C30H60I3N3O3

分子量：891.52900

精确质量：891.17700

PSA：27.690001

结构式：

物化性质外观与性状：白色或乳状的白色结晶粉末

密度：0.983g/cm3

熔点：235ºC (dec.)

沸点：502.6ºC at 760 mmHg

闪点：125.9ºC

折射率：1.5011

溶解性：易溶于水(1：6)，微溶于乙醇(1：500)、丙酮、苯和氯仿，不溶于乙醚

安全信息符号：GHS07

信号词：警告

危害声明：H302; H315; H319; H335

警示性声明：P261; P305 + P351 + P338

危险类别码：R22; R36/37/38

安全说明：S26-S36-S45

危险品标志：Xn1

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无

2.氢键供体数量：0

3.氢键受体数量：6

4.可旋转化学键数量：21

5.互变异构体数量：无

6.拓扑分子极性表面积27.7

7.重原子数量：39

8.表面电荷：0

9.复杂度：489

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：42

生产方法焦性没食子酸在乙酸钠作用下成钠盐，再依次与二乙氨基氯乙烷、碘乙烷反应制得。

加拉碘铵相关药品说明书信息药理作用本药为非去极化型肌松药，是筒箭毒碱的第一个合成代用品，肌肉松弛作用与筒箭毒碱相似但较弱。持续效能随用量而异，小剂量时比氯化筒箭毒碱为短，肌松的效能有限；大剂量时可使呼吸暂停，但肌张力并未完全消失。本药的肌肉松弛作用能为新斯的明所对抗。其可释放组胺，对心肌功能无直接影响。常用剂量的神经节阻断作用不明显，但能抑制迷走神经节的冲动传导，并有阿托品样作用，可使心率在原来基础上加快20%～60%。

药动学本药从胃肠道吸收缓慢且不完全，舌下给药吸收快。静脉给药后3～5min起效，作用持续15～30min。吸收后分布状况好，分布容积为225.28ml/kg，不能通过血-脑脊液屏障。本药仅在肝脏中代谢，主要经肾由尿排泄，约30%～90%以原形从尿中排出，是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期为2.38h。

药物相互作用β肾上腺素受体阻滞药(如盐酸普萘洛尔)可增强并延长本药的肌松作用。2.本药有微弱的抑制血浆胆碱酯酶的作用，故可增强琥珀胆碱的作用，两者合用时需注意。3.氨基糖苷类药物(如新霉素)可增强和(或)延长本药的神经肌肉阻滞，导致呼吸抑制。4.利尿药(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪类药等)、两性霉素B可降低血钾浓度，导致本药肌松作用增强，应注意监测。为预防低血钾，临床上常需连续静滴氯化钾。5.克林霉素与本药合用时，可加强或延长神经肌肉阻滞效应，应密切观察病人是否出现过度的神经肌肉阻滞。6.多肽类抗生素可增加或延长本药的神经肌肉阻滞作用。7.静脉注射用硫酸镁、普鲁卡因胺可减少乙酰胆碱的释放，与本药合用，可造成神经肌肉阻滞过度。8.奎尼丁可导致本药毒性反应，出现呼吸抑制。当神经肌肉阻滞未消失时，应避免术后使用奎尼丁。若使用，则需要呼吸支持。9.七氟烷可增加本药的作用。10.糖皮质激素(如倍他米松、地塞米松、氢化可的松、甲泼尼龙、泼尼松龙、泼尼松、曲安西龙)、克霉唑等药物可使本药的作用减弱。

剂型及规格戈拉碘铵注射液2ml∶40mg；2ml∶80mg。贮法：存放于密闭容器中，避光保存。

适应症临床应用于全身麻醉时使肌肉松弛，适用于各种全麻中的浅麻醉，尤其适用于支气管哮喘和过敏状态的患者。

用法用量1.成人常规剂量 静脉注射 初始剂量按体重1mg/kg，肌张力仅降低50%；若用1.5mg/kg，则降低75%。一次量不应超过100mg，每隔30～40min即须补充1mg/kg，以维持一定的肌松作用。2.儿童常规剂量 静脉注射体重大于5kg的儿童用量按体重计，同成人。3.国外成人常规剂量用法用量参考 (1)静脉注射：首先静脉注射20mg，以检测患者是否存在过敏现象。若无过敏现象，则首剂用80～120mg，维持量可根据需要静脉注射20～40mg。(2)肌内注射：若不能从静脉给药，可采用肌内注射。用量同静脉注射。其他疾病时剂量休克、神经肌肉疾病、电解质紊乱、癌症患者：应使用小剂量。(3)儿童常规剂量：静脉注射 首剂1.5mg/kg。维持剂量0.5～1mg/kg，根据需要每30～40min注射1次。单剂最大剂量为100mg。新生儿首剂应为0.6mg/kg。

不良反应1.本药不良反应常见心动过速，大剂量可引起呼吸肌麻痹和高血压。组胺释放作用的临床症状包括荨麻疹、潮红、支气管痉挛或循环障碍。有报道，在使用较小剂量后即可出现过敏样反应。2.国外不良反应参考 (1)心血管系统：主要为心动过速和血压升高，也可突发严重的低血压。(2)呼吸系统：可出现呼吸抑制，甚至呼吸停止。有个案报道会引起支气管痉挛。(3)肌肉骨骼系统：可引起重症肌无力。(4)皮肤：可引起荨麻疹。(5)其他：出现过敏反应，甚至过敏性休克。

注意事项1.交叉过敏 本药含碘量大，可与碘化物交叉过敏。2.慎用 (1)电解质紊乱者。(2)败血症患者。(3)重度烧伤患者。(4)周围神经疾病患者。(5)长期使用肌松药者。(以上各项均为国外资料)。3.药物对儿童的影响 体重不足5kg的儿童慎用或勿用。4.药物对妊娠的影响 尚不明确。5.药物对哺乳的影响 尚不明确。6.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)血气分析。(2)血压、心率和呼吸功能。

禁用慎用1.对本药或碘化物过敏者(国外资料)。2.重症肌无力患者。3.高血压患者。4.心肾功能不全者。5.甲状腺功能亢进患者。6.年老体弱者3。