氨氯地平(Amlodipine)对血管平滑肌较强的选择作用、直接松弛血管平滑肌,扩张外周血管,降低外周血管总阻力。本品抑制Ca2+诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。氯氯地平同时也增加冠脉血流量、心肌收缩力和心排出量。此外也有研究表明本品与受体作用解离常数和结合常数是其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂的1/3~1/2,具有独特的结合特性,可与二氢吡啶和地尔硫?的受体部位发生相互作用。
本品起效缓慢,服后3小时才逐渐达到最大效应,连续服用4天和7天才可观察到舒张压和收缩压明显下降,对血管选择性强,作用持续时间长,服用一次,作用可持续24小时。
适应证适用于治疗高血压,也可用于稳定型心绞痛患者。
临床应用口服:开始时5mg/日,以后可根据病情增加剂量,最大剂量为10mg/日。
不良反应1.常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。
2.较多见踝、足、小腿肿胀,反应短暂,用利尿药可消退。
3.较少见呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心悸。
4.罕见胸痛、昏厥、胆石症。
5.个别有舌根麻木、口干、发汗、疼痛、恶心、食欲缺乏。
6.极少数报道有过敏性肝炎和可逆性牙龈增生。
7.还可见消化不良、胃部烧灼感、嗜睡、皮肤反应、感觉异常。
8.其他:偶可引起碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高。还可出现血小板聚集降低,出血时间延长。
注意事项老年人、肾功不全者无需调整剂量。极少数伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,开始使用本品或增加剂量时,出现心绞痛发作频率增加、时间延长,或发生急性心肌梗死。与其他血管扩张药合用时注意发生低血压。
用药禁忌低血压、重度主动脉瓣狭窄、肝功能不全者禁用。对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者禁用。
药物相互作用1.麻醉药:吸入烃类与本品同时应用可引起低血压。
2.与非甾体类抗炎药(尤其吲哚美辛)同用,可减弱氨氯地平的降压作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。
3.β-受体拮抗剂与本品同用耐受良好,但可引起低血压,罕见病例可增加充血性心力衰竭发生。
4.与雌激素合用,可增加液体潴留而增高血压。
5.与锂剂同用,可引起神经中毒,有恶心,呕吐、腹泻、共济失调、震颤和(或)麻木,须慎用。
6.拟交感胺可减弱氨氯地平的降压作用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。