[科普中国]-巴尼地平

巴尼地平（Barnidipine），别名美洛地平，是一种化学品。化学名称(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯，分子式为C27H29N3O6 ，分子量为491.53600 。临床上主要治疗原发性高血压和心绞痛。

化合物简介基本信息中文名称：巴尼地平

中文别名：(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯

英文名称：(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

英文别名：(4S)-2,6-Dimethyl-1,4-dihydro-4-(3-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylic acid 5-methyl 3-[(3S)-1-benzylpyrrolidin-3-yl] ester;

CAS号：104713-75-9

分子式：C27H29N3O6

化学结构：

分子量：491.53600

精确质量：491.20600

PSA：113.69000

LogP：4.610201

物化性质密度：1.31 g/cm3

沸点：614.5ºC at 760 mmHg

折射率：1.628

蒸汽压：4.94E-15mmHg at 25°C1

用途本品为新型二氢吡啶类钙拮抗剂,具有强力的血管舒张作用和抗高血压作用。1

药品名称中文名称：巴尼地平

英文名称：Barnidipine

别名：美洛地平、Hypoca，Mepinodipine．

英文别名：Barnidipine Hydrochloride、Hypoca、Mepirodipine Hydrochloride

药效学

为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管，增加冠脉流量，使血压下降，作用强而持久，可持续24小时。口服后吸收良好，1～6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流，使细胞中钙离子减少，从而使血管松弛、扩张，降低外周血管阻力而发挥显著的降压作用，其作用强度为尼卡地平的5倍。2

药动学口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax为3-4.4ng/ml，降压作用可维持10h以上；分布较广泛，肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高，大脑中最低；在肝脏代谢，消除较慢，但在其它器官中消除较快，重复给药无蓄积作用，代谢产物由粪排泄。2

临床应用用于轻、中、重度高血压的治疗，与β—阻滞剂抗类高血压药或利尿药合用可增强疗效。2

毒副作用本品毒副作用小，有良好的耐受性，较常见的不良反应有面红、头痛、心悸及轻微的低血压和脉搏加快等。2

适应症高血压。2

用法用量口服：5-15mg/次，1次/d。

制剂与规格

每粒胶囊含本品 5、10、15mg三种规格。2

禁用慎用患有严重肝功能障碍者用药应慎重。老年患者不宜过分降低血压，给药应从低剂量开始，并应在小心监护下服用。

孕妇或可能怀孕的妇女不宜服用，因为已有报导，本品可抑制胎儿生长发育并可进入动物的乳汁中。因此，授乳妇女也不宜服用本品，必需服用时，应劝告患者停止授乳。本品对儿童的安全性尚未确定。2

不良反应转氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高，发生这类情况应停止用药。若出现高敏反应(红斑、皮疹或黄疽)应停药。其它可能发生的不良反应，包括恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、水肿、无力、不适、头痛、胸部压迫感、眩晕、耳鸣和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。2

相互作用本品与其它抗高血压药物并用可使药效增强。已有报告，其它钙拮抗剂如硝苯吡啶(nifedipine)可使地高辛的血浆浓度升高。还有报告，这类药物与西咪替丁伍用可导致药效增强。2

专家点评经对91例原发性高血压患者中长期单用本品或联合利尿剂的抗高血压效果和安全性进行了评价，结果表明，本品抗高血压效果是稳定的，未发现耐药性，两组效果相似。80%以上对治疗有效。另一组对42例原发性高血压患者临床试验，单独给予本品和与β阻滞剂联合应用，都可见血压有效的降低，分别为患者原来血压的70.4%和91.7%，未见夜间血压过分降低并降血压作用持续到24h，这提示它适合于每天给药1次即可。2