[科普中国]-倍他司汀

倍他司汀，主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

基本信息中文名称：倍他司汀

中文别名：2-(2-甲基氨基乙基)吡啶；抗眩啶

英文名称：betahistine

英文别名：2-(2-Methylaminoethyl)pyridine; N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine

CAS号：5638-76-6

分子式：C8H12N2

分子量：136.19400

精确质量：136.10000

PSA：24.92000

LogP：1.23440

结构式：

物化性质外观与性状：淡黄色

密度：0.984 g/mL at 25 °C(lit.)

沸点：113-114 °C30 mm Hg(lit.)

闪点：206 °F

折射率：n20/D 1.518(lit.)

其盐酸盐、甲磺酸盐，白色或淡黄色粉末，吸湿度强，极易溶于水，易溶于乙醇，不溶或微溶于异丙醇。

安全信息海关编码：2933399090

危险品运输编码：UN2735

WGK Germany：2

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S26-S37/39

RTECS号：UT5552000

危险品标志：Xi; C1

药理学本品为组胺类药物。①具有扩张毛细血管的作用，能改善微循环，扩张脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量。②对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感；还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除内耳淋巴水肿。③能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大鼠体外血栓形成时间；还有轻微的利尿作用。口服易吸收，在肝脏经广泛代谢，转化为2种代谢物，其代谢物的达峰时间为3〜5小时，在3日内多数药物以代谢物形式从尿中排泄。

适应症主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

用法和用量由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应偶有食欲不振、恶心、呕吐、口干、头痛、心悸、皮炎等。

禁忌症对本药过敏者、嗜铬细胞瘤患者、小儿禁用。

注意事项①消化性溃疡、支气管哮喘、肾上腺髓质瘤患者慎用。②妊娠及哺乳期妇女慎用。老年人使用注意调节剂量。

药物相互作用与抗组胺药合用，后者可拮抗本品的作用，两者不宜合用。

制剂（盐酸盐）片剂：4mg

药典介绍【鉴别】（1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集838图）一致。(2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ) 。【检查】 酸度 取本品0.lg，加水溶解后，依法测定（附录Ⅵ H) ，pH值应为2.0～3.0。溶液的澄清度 取本品0.lg，加水10ml溶解后，溶液应澄清。有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.4 mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.0lmol/L醋酸钠缓冲液（含0.004mol/L庚烷磺酸钠，0.2%三乙胺，用冰醋酸调节pH值至3.3)-甲醇（70：30)为流动相；检测波长为261nm。理论板数按盐酸倍他司汀峰计算不低于3000。取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（溶剂峰除外），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5 %) 。干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在100℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 不得过0.1%( 附录Ⅷ N )。【含量测定】取本品约0.lg，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml髙氯酸滴定液（0.lmol/L) 相当于10.46mg的C8H12N2‧2HC1。【类别】血管扩张药。【贮藏】遮光，密封保存。

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