[科普中国]-地贝卡星

别名：达苄霉素；地贝卡星；双去氧卡那霉素B;注射用地贝卡星 ,硫酸双去氧卡那霉素 英文名：Dibekacin Vial ,DKB

基本信息中文名称：地贝卡星

英文名称：dibekacin

英文别名：3',4'-dideoxykanamycin B; (2R,3R,4S,5S,6R)-4-Amino-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxy-cyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol; DIBEKACIN

CAS号：34493-98-6

分子式：C18H38N6O7

分子量：450.53000

精确质量：450.28000

PSA：253.73000

结构式：

物化性质外观与性状：淡黄色粉末

密度：1.46 g/cm3

沸点：727.7ºC at 760 mmHg2

药理药动抗菌谱与庆大霉素相近。对革兰阳性菌作用较弱，对绿脓杆菌有较强的作用。

药理学该品的抗菌谱和抗菌活性与庆大霉素基本相似，大多细菌可为1.56～6.25mg/L的该品所抑制；对绿脓杆菌具良好抗菌作用，其MIC大多为1.56mg/L；对耐甲氧西林金葡菌(MRSA）的MIC90为1.56～3.2mg/L。细菌对该品与庆大霉素、妥布霉素之间有很大程度交叉耐药性，对庆大霉素耐药者仅0～20%的菌株对该品仍敏感。

药动学该品肌注后血药浓度较庆大霉素高，正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1.5～2h，肾功能减退者可延长至32h。该品在组织内的分布与庆大霉素基本相同，胆汁中浓度较低，仅为同期血药浓度的10%～20%。该品肌注后24h内尿排出量达80%以上，尿药浓度甚高。

适应症该品主要用于各种敏感肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、金葡菌、肠球菌属等所致的败血症、呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染及术后感染等，有效率约80%。用于严重病例时该品常与β内酰胺类抗生素联合。

用法用量肌肉注射，一次50mg，一日2次.[用法及用量]成人每日100～200mg，儿童每日2～4mg/kg，分2次肌注或静滴。

[剂型与规格]注射剂；50mg/支（1ml），100mg/支（2ml）。注射用地贝卡星：50mg：100mg。

不良反应不良反应与卡那霉素进近似，用量小时反应较轻.如用量大，疗程长，可有白细胞减少，听力及肾损害.个别病例口周，面部和四肢皮肤发麻，眩晕，耳鸣.偶有过敏性休克.可致罗姆伯格氏症(闭目难立，暗处和洗脸时站不稳）中毒症状.大剂量使用可有尿闭，急性肾衰及神经系统症状.吸入可有过敏反应，哮喘.滴眼可有水肿，中毒性结膜炎，过敏反应. 该品的毒性较庆大霉素和卡那霉素轻，不良反应发生率约2%～3%。临床应用后少数患者可出现血尿素氮及转氨酶轻度增高，偶有耳鸣、听力暂时减退、蛋白尿、血尿、发热、头痛、麻木、食欲减退、腹泻、皮疹等。肌注处疼痛较多，但一般可以忍受。

禁忌症有肝肾功能损害者应根据损害程度调整给药剂量。

高龄患者慎用。

孕妇慎用，有绝对指征者在应用期间应进行血药浓度监测。

对氨基糖甙类过敏者禁用。

药物相互作用该品与青霉素、羧苄西林、哌拉西林、头孢噻肟联合具协同作用；与麻醉剂和肌肉松弛剂合用可致呼吸抑制；与强利尿剂合用可加重该品的耳肾毒性；与酸性溶液混合可降低该品抗菌活性。

不与麻醉药、肌肉松弛药以及强利尿剂合用；不与酸化尿液的药物合用。

注意事项⒈该品血药峰浓度超过12μg/ml，谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。

⒉该品1日量宜分2～3次给药，以维持有效血药浓度，并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。

⒊毒性反应与卡那霉素近似，因剂量小，故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长，仍可发生耳、肾损害，应予注意。

⒋对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。

⒌有抑制呼吸作用，不可静脉推注。

⒍该品毒性较卡那霉素稍大，有时引起休克、眩晕、耳鸣、听力减退。偶有肝和肾功能障碍、胃肠道反应、皮疹、头痛或口唇麻木感等。2.肝肾功能不全者、老年人慎用。

规格粉针剂：每支100mg。

败血病治疗案例各种细菌均可作为败血症的病原菌，由于抗菌药物、免疫抑制药物的广泛使用，致病菌种也有所改变，20世纪50年代前，以溶血性链球菌、肺炎球菌为多见，目前导致败血症的主要致病菌是金黄色葡萄球菌和大肠杆菌，其次是绿脓杆菌、肺炎杆菌、表皮葡萄球菌，厌氧菌及真菌性败血症也在增加。细菌的致病力与其产生的毒素和酶有关，如金黄色葡萄球菌具有血浆凝固酶、α－溶血素、杀白细胞素，常引起严重的败血症或脓毒血症；大肠杆菌等革兰氏阴性杆菌的内毒素能损伤血管及心脏等，从而易引起弥漫性血管内凝血、微循环障碍、感染性休克等；肺炎链球菌等具有荚膜，可拮抗人体吞噬细胞的吞噬作用。

原发炎症各种病原菌所引起的原发炎症与其在人体的分布部位有关。原发炎症的特点是局部的红、肿、热、痛和功能障碍。

毒血症症状起病多急骤。常有寒战、高热、发热多为弛张热及或间歇热，亦可呈稽留热、不规则热及双峰热，后者多系革兰阴性杆菌败血症所致。发热同时伴有不同程度的毒血症症状，如头痛、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、周身不适、肌肉及关节痛等。

皮疹见于部分患者，以瘀点最为多见，多分布于躯干、四肢、眼结膜、口腔粘膜等处，为数不多。

关节症状可出现大关节红、肿、热、痛和活动受限，甚至并发关节腔积液、积脓，多见于革兰阳性球菌、脑膜炎球菌、产碱杆菌等败血症的病程中。沙门氏菌败血症

感染性休克约见于1/5～1/3败血症患者，表现为烦躁不安，脉搏细速，四肢厥冷，皮肤花斑，尿量减少及血压下降等，且可发生DIC，系严重毒血症所致。肝脾肿大：一般仅轻度肿大。

除外伤性、手术后、挤压疮疖后发生的败血症有较明显的潜伏期外，大多发病急骤，病人有反复寒战、持续高热、全身不适、头痛、心率加快、呼吸急促、恶心、呕吐等，严重者可出现烦躁、惊厥、抽搐、昏迷、面色及皮肤苍白或发花、口唇和甲床紫绀、四肢湿冷、脉细速、血压下降、尿量减少或无尿，有的还发生皮肤粘膜或内脏广泛出血、多个脏器功能衰竭等毒血症症状。部分患者大关节有红肿、疼痛、活动受限，关节腔积液或积脓，肝脾肿大，皮下脓肿，肺脓肿，肝脓肿，心包炎及骨髓炎迁徙病灶。

由于新生儿及老年患者具有不同的生理特点，其败血症亦各有特征。新生儿的皮肤粘膜屏障功能、淋巴及单核吞噬细胞系统功能尚不健全，补体尚缺乏，体液免疫水平低，细胞免疫也未完善；脐带残端为细菌入侵创造了有利条件，孕母泌尿生殖道感染或全身感染等均可使新生儿败血症发病率高、表现复杂、并发症多。临床表现常缺乏“典型”症状，体温不升、体重不增、精神萎靡、嗜睡、烦躁、惊厥、面色苍白、口周发青、呼吸急促、心率快、皮肤发花、黄疸加重、拒乳、呕吐、腹胀、腹泻、肝脾肿大。老年人败血症的发病率有增高的趋势，由于机体反应性差，早期临床表现较隐蔽，热型往往不规则；又因免疫功能低下，病情常较严重，进展迅速且不易控制；老年人脏器功能多有减退或原有慢性病，败血症极易诱发脏器功能衰竭。故新生儿及老年败血症预后差、死亡率亦高。及时发现新生儿和老年败血症，主要依据年龄特点和提高警惕。

败血病检查

血象：白细胞总数大多显著增高。

细菌涂片：脓液、脑脊液、胸腹水、瘀点等直接涂片检查，也可检出病原菌，对败血症的快速诊断有一定的参考价值。详细询问病史和作详尽体检极为重要。凡有急性高热、白细胞及中性粒细胞明显增加，而无局限于某一系统感染的倾向时，或有局部病灶、导管及器械操作史等均应考虑有败血症的可能；血液或骨髓培养阳性为确诊的依据。应与伤寒、粟粒型结核、结缔组织病及淋巴瘤等疾病鉴别。

地贝卡星败血症一般和对症治疗：卧床休息，加强营养，补充适量维生素。维持水、电解质及酸碱平衡。必要时给予输血、血浆、白蛋白和丙种球蛋白。高热时可给予物理降温，烦躁者给予镇静剂等。

病原治疗：及时选用适当的抗菌药物是治疗的关键。应注意早期、足量并以杀菌剂为主；一般两种抗菌药物联合应用，多自静脉给药；首次剂量宜偏大，注意药物的半衰期，分次给药；疗程不宜过短，一般三周以上，或热退后7～10天方可酌情停药。

局部病灶的处理化脓性病灶不论原发性或迁徙性，均应在使用适当、足量抗生素的基础上及时行穿刺或切开引流。化脓性胸膜炎、关节脓肿等可在穿刺引流后局部注入抗菌药物。胆道及泌尿道感染有梗阻时应考虑手术治疗。关键在于及时选用适当的抗菌药物，并予以休息及适量的营养。诊断基本肯定后应尽早治疗，在培养未获阳性结果前可根据细菌入侵途径及临床表现推测致病菌的种类给药，若获阳性培养而治疗效果欠佳时，则可按药物敏感试验选用适宜抗菌药物。革兰氏阳性球菌感染者可选用青霉素、红霉素、头孢菌素、地贝卡星等；革兰氏阴性杆菌感染则选用庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素及半合成广谱青霉素；厌氧菌感染则首选甲硝唑，也可选用青霉素、氯霉素、氯洁霉素等；败血症确为真菌所致则应选用二性霉素。此外，正确处理局部病灶及各阶段的突出矛盾（如感染性休克、弥漫性血管内凝血、心肾功能不全）亦很重要。