[科普中国]-马尼地平

马尼地平，抗高血压药。游离碱为淡黄色晶体。不溶于水，溶于乙醚，mp125~128℃。有同质异晶体，α-型为黄色结晶，不溶于乙醇、丙酮和乙醚，溶于水。mp157~163℃；β-型为淡黄色细晶，不溶于乙醇、乙醚和丙酮，溶于水。mp174~180℃。

基本信息中文名称：马尼地平

中文别名：(-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸 2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙基甲基酯；马丽地平

英文名称：Manidipine

英文别名：(4S)-1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl Methyl Ester; METHYL 2-(4-BENZHYDRYLPIPERAZIN-1-YL)ETHYL 2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-1,4-DIHYDROPYRIDINE-3,5-DICARBOXYLATE; 2-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)-ethyl methyl (-)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;

CAS号：120092-68-4

分子式：C35H38N4O6

分子量：610.69900

精确质量：610.27900

PSA：116.93000

LogP：5.68080

物化性质

密度：1.232g/cm3

熔点：125-128ºC

沸点：722ºC at 760 mmHg

闪点：390.4ºC

折射率：1.6

储存条件：-20ºC

蒸汽压：1.07E-20mmHg at 25°C1

结构式：

马尼地平相关药品说明书信息药理作用本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性，能扩张。肾血管，对心肌及传导抑制作用较少，对血脂无不良影响。

药物相互作用

本品可能增强羟基洋地黄和西咪替丁作用。

药代动力学

本品口服吸收迅速，达峰时间为1～2h，峰浓度与药时曲线下面积随剂量而增加。其s( )异构体作用为R(-)的2倍。消除半衰期5h。血浆蛋白结合率达97%。

剂型与规格

片剂：5mg/片。

适应症用于高血压,尤其适用于低肾素型高血压患者.对肾功能已损伤者也适用.

注意事项孕妇及哺乳期妇女禁用。心源性休克者禁用。严重肝功能减退者慎用。高空作业及驾车者慎用。老年人宜从低剂量开始服用。

不良反应不良反应发生率为10.4%。主要有皮疹、瘙痒、面红、潮热、心悸、头晕、头痛、头重、麻木感、恶心、呕吐、胃部不适、腹胀、便秘、口渴、倦怠感、乏力、浮肿、尿频等。偶可见AST、ALT、碱性磷酸酶、尿素氮及肌酐升高，白细胞减少，总胆固醇、尿酸及三酰甘油升高。

用法用量口服，每次5mg，每日1次起用，可逐步增至10～20mg，每日1次2。

用途钙拮抗剂。具有较强的松弛动脉平滑肌，扩张血管，降低外周血管阻力和动脉压的作用。用于治疗原发性高血压，对低肾素型高血压的降压效果更明显，并能改善尿酸代谢。