[科普中国]-甲地孕酮

甲地孕酮(Megestrol)属于17α-羟孕酮类衍生物，是一种高效的合成孕激素，口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍，注射时约为黄体酮的50倍。本品有明显抗雌激素作用，无雌激素或雄激素活性，无蛋白同化作用。可抑制下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，并作用于腺垂体，降低其对GnRH的敏感性，从而阻断垂体促性腺激素释放，产生显著的排卵抑制作用，故与炔雌醇合用作为短效避孕药。本品较大剂量单用时还能使宫颈黏液变黏稠，不利于精子通过，并抑制子宫内膜腺体的正常发育，阻止受精卵着床。

此外，本品对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用，其机制可能是通过对垂体促性腺激素（FSH）分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生；此外，还可作用于雌激素受体，干扰其与雌激素的结合，抑制肿瘤细胞生长。

适应证主要用作短效口服避孕药，也可作肌内注射长效避孕药。还用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。由于其抗雌激素活性，近亦用于乳腺癌的姑息治疗。

临床应用治疗功能性子宫出血：1次/8小时，2毫克/次(严重情况下，每3小时1次，待流血明显减少后再改1次/8小时)，然后将剂量每3天递减1次，直至维持量每天4mg，连服20天。子宫内膜异位症：4毫克/次，2次/日，共7天，然后3次/日，4毫克/次，共7天；再后，2次/日，8毫克/次，共7天；最后每天20毫克，共6周。子宫内膜癌：口服，4次/日，每次10～80毫克，连续2个月。乳腺癌：4次/日，40毫克/次，连续2个月为一疗程。

不良反应少数有头晕、恶心、呕吐等，偶有不规则出血。

注意事项针剂临用时，应将药液充分摇匀，并抽尽后注射，以防剂量不足而影响避孕效果。注射时，针头应刺入臀部肌肉深处。

用药禁忌肝、肾疾病，乳房肿块患者禁用。子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者慎用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。