[科普中国]-美金刚

美金刚属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂，用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片，两面各有一条刻痕。

基本信息【性状】盐酸美金刚的化学名称 ：1-氨基-3，5-二甲基金刚烷胺盐酸盐

分子式 ：C12H21N·HCl，分子量 ：215.77。

【用法用量】该品应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。

成人 ：每日最大剂量20 mg。为了减少副作用的发生，在治疗的前3周应按每周递增5 mg剂量的方法逐渐达到维持剂量，具体如下 ：治疗第1周的剂量为每日5 mg（半片，晨服），第2周每天10 mg（每次半片，每日2次），第3周每天15 mg（早上服1片，下午服半片），第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20 mg（每次1片，每日2次）。

美金刚片剂可空腹服用，也可随食物同服。

【药物过量】对症处理

【禁忌】对该品过敏者

患者须知【注意事项】肾功能损害患者 ：对于肾功能轻度损害（血清肌酐水平不超过130 mmol/L）患者，无需调整剂量。对于中度肾功能损害（肌酐清除率40-60mL/min/1.73 m2）患者，应将本品剂量减至每日10mg。目前尚无本品用于严重肾功能损害（肌酐清除率小于9 mL/min/1.73 m2）患者的资料，因此不推荐在这种患者中使用本品。

肝功能损害患者 ：目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。

癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。

尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。

心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限，因此这些患者服用本品时应密切观察。

中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害，而且本品可能改变患者的反应能力，因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。

【儿童用药】尚不明确

【老年用药】65岁以上患者的推荐剂量为每日20 mg（每次10 mg，每日2次）

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 ：目前尚无本品用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。对人体的潜在危险性尚不清楚。除非明确需要，在妊娠期不应服用本品。

哺乳期 ：尚不明确美金刚是否能够从母乳中泌出，但是考虑到美金刚的亲脂性，这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女服用本品时应停止哺乳。

【不良反应】该品的不良事件总发生率与安慰剂水平相当，且所发生的不良事件通常为轻中度。

本品的常见不良反应（发生率低于2%）有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应（发生率为0.1-1%）有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。

根据自发报告，有癫痫发作的报告，多发生在有惊厥病史的患者。

【药物相互作用】根据该品的药理作用和作用机制，可能有下列相互作用 ：

· 在合并使用NMDA拮抗剂时，左旋多巴，多巴胺受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强，巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用时可以改变这些药物的作用效果，因此需要进行剂量调整。

· 因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂，因此应避免合用，以免发生药物中毒性精神病。同样道理，也不应将美金刚与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中，美金刚与苯妥英合用可能风险增加。

· 由于其它药物（如西咪替丁，雷尼替丁，普鲁卡因酰胺，奎尼丁、奎宁以及尼古丁）与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统，因此也有可能与美金刚产生相互作用，导致血浆水平升高的潜在风险。

· 美金刚与双氢克尿噻或任何一个含双氢克尿噻的复方制剂合并应用时有可能使双氢克尿噻的血清水平降低。

美金刚在离体条件下不抑制细胞色素酶(CYP 1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A)、环氧化物水解酶和硫酸化以及含单氧化酶的黄素的活性。

查看 易倍申 薄膜衣片的详细药物相互作用

【FDA妊娠分级】B级: 在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实（也没有在其后6个月具有危害性的证据）。

【药理作用】越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。

美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。

临床试验 ：在全球已经完成的美金刚7个主要三期临床试验中，采用平行、双盲、安慰剂、对照方案设计，对2628名轻度至重度的阿尔茨海默型痴呆患者进行精神和神经量表的评估。7个主要试验的综合评估结果显示本品安全、有效。其中2个主要的临床试验摘要如下 ：

317名中重度至重度阿尔茨海默型痴呆患者参加的平行、双盲、安慰剂、对照试验

目的 ：评价美金刚用于治疗中重度至重度原发性痴呆的临床有效性和安全性。

方法 ：根据DSM-III-R标准对“痴呆”进行诊断，且通过GDS整体恶化评分量表(5-7期)和MMSE简易精神状态量表(