用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。易透过血脑屏障,故中枢作用较强,可用于重症肌无力。
基本信息中文名称:加兰他敏
中文别名:尼瓦林;强肌宁;1-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇
英文别名:Galanthamine;Nivalin;Lycoremine;Galanthamine hydrochloride;(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol1
CAS No.:357-70-02
分子式:C17H22ClNO3
沸点:439.3°C at 760 mmHg
闪点:219.5°C
蒸汽压:1.71E-08mmHg at 25°C
密度:1.28g/cm3
用途用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍。
国内有五家企业技术较为成熟,分别是:上海旭东海普药业、湖北恩华生物,湖北化学药品,上海瑞博化学,大兴安岭斯诺特尔生物。
五家的区别在于:
上海旭东海普药业的产品线比较成熟;
恩华作为附加值产品生产,投入量不大;
湖北化学药品主要做平价市场,进出口,产量大,售价不高;
上海瑞博化学供给药物所及科研机构进行规格定制;
大兴安岭斯诺特尔生物生产的主要是10%及1%类的低成分含量原料。
四家是属于原药类的企业,不涉及制剂及成品药的生产。现行市场的药物研究方向是氢溴酸。
作用与用法:
其抗胆碱酯酶作用较弱,易透过血脑屏障,故中枢作用较强,可用于重症肌无力。口服10mg/次,3次/日。但疗效不如新斯的明。
用于小儿麻痹后遗症,口服剂量同上,常采用肌肉注射。每次0.05-0.1mg/kg,每日1次,一疗程2-6周。如疗效欠佳,应停用。此外也可用于儿童脑型麻痹,多发性神经炎,脊神经根炎及外伤性感觉运动障碍。副作用同新斯的明。还可以用于沙林毒气中毒的解救。
剂型:
片剂:5mg 10mg
针剂:1mg 2.5mg 5mg 10mg/ml
性状:针剂,片剂。
注意事项功能主治:用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。
用法及用量:1.肌注或皮下注射:每次2.5-10mg,小儿每次每千克体重0.05-0.1mg,1日1次,1疗程2-6周。2.口服:每次10mg,1日3次。小儿每日每千克体重0.5-1mg,分3次服。
不良反应和注意:超量时,可有流涎心动过缓、头晕、腹痛等不良反应。
不良反应通报2014年11月18日,加拿大卫生部与强生公司共同发布致医疗专业人员和患者的信,警告与氢溴酸加兰他敏相关的严重皮肤反应。在加拿大,氢溴酸加兰他敏(商品名:REMINYL ER)用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病(一种痴呆症)。使用该药的患者报告了非常罕见的严重皮肤反应病例,包括Stevens-Johnson综合征、急性全身发疹性脓疱病和多形性红斑。
加拿大目前已经更新了REMINYL ER产品专论的警告和注意事项、不良反应和患者须知,已纳入新的安全性信息。其中警告和注意事项的内容如下:“皮肤:接受REMINYL ER治疗的患者报告了严重皮肤反应(Stevens-Johnson综合征、急性全身发疹性脓疱病)和其他较严重的皮肤反应(例如多形性红斑)。应该指导患者或者护理人员,REMINYL ER治疗期间出现的任何皮肤反应,都要告知医务人员。建议在首次出现皮疹后中止治疗。”3
其他加兰他敏最先由保加利亚的Sopharma制药公司研究和生产,最开始是从snowdrops的球茎中分离提取,目前在全球多个国家上市,商品名为:Nivalin。因为提取物种稀少,提取加兰他敏昂贵,从而引发全球许多企业开始通过化学合成的方式,来合成加兰他敏,例如美国强生等公司。
是否医保用药:医保
是否非处方药:处方
其它:过敏病人应减量。为避免过敏反应发生,剂量一般应由小逐渐增大。癫痫、运动亢进、支气管哮喘、心绞痛、心动过缓者忌用。
加兰他敏
1、从石蒜粗提物中分离高纯度加兰他敏的方法
2、分离加兰他敏的方法
3、一种加兰他敏全合成的新方法
可以用于AD(老年痴呆症)的治疗,是AD治疗目前临床上的首选药。