单硝酸异山梨酯(Isosorbide mononitrate)主要药理作用是松弛血管平滑肌.使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(约37%)和右旋山梨醇(约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出。
适应证适用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗;与洋地黄和(或)利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。
临床应用口服,普通片:20mg/次,2次/日;缓释片每日一次,每次40~60mg,用适量温水整片吞服(不可咀嚼)。
不良反应可有头痛反应,应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎。
注意事项药物过量引起血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。
无特异的拮抗药对抗本品的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利。处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症。
用药禁忌青光眼患者禁用。妊娠前3个月、急性心肌梗死伴低血压者禁用。急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压