美沙拉秦(Mesalazine)为抗溃疡药,其活性成分为5-氨基水杨酸,药理作用包括多个环节,炎症性肠病患者结肠黏膜活检显示PGE2升高,提示其发病机制与炎症反应的化学递质物质有关,主要是花生四烯酸代谢产物。另外,有越来越多的证据表明,白三烯LTB4是炎症性肠病的主要炎症介导物质,5-氨基水杨酸和泼尼松能够降低溃疡性结肠炎患者肠内LTB4浓度,同时5-氨基水杨酸抑制肠巨细胞产生免疫球蛋白,从而减轻炎症。5-氨基水杨酸还可能通过清除氧自由基或抑制脂肪酸过氧化达到治疗效果。
适应证适用于溃疡性结肠炎。
临床应用口服:急性期1g/次,4次/日,稳定后可500mg/次,3次/日。用于节段性回肠炎,1g/次,4次/日;2岁以上儿童20~30mg/(kg·d),分次服用。
不良反应不良反应与柳氮磺吡啶类似,但发生率和严重程度明显较低。
1.可出现过敏反应,如皮疹、药物热、支气管痉挛、红斑狼疮样综合征等。
2.精神神经系统的不良反应很少发生。个别患者可出现头晕、头痛、定向力障碍。可出现瘙痒、关节痛、肌肉痉挛性疼痛等症状。
3.可发生口干、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,个别患者可出现氨基转移酶升高。也有引起胰腺炎的报道。
4.有报道口服本品后,可出现血小板减少,嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、贫血等。个别患者可出现血尿素氮升高。在动物实验中有肾毒性,使用本品治疗前,应监测肾功能,治疗过程中也应定期复查。
5.本品可能会引起心包炎、心肌炎和血管舒张等。
注意事项片剂服用不可嚼碎或压碎。用药期间如出现胸痛、气短、胸膜或心包摩擦音,以及急性不耐受综合征(主要表现为肠道痉挛、急性腹痛、血行腹泻,有时可有发热、头痛和皮疹)或溃疡性结肠炎的病情恶化,应立即停药。对于有柳氮磺胺吡啶过敏史的患者,如使用本品过程中出现皮肤过敏应停用。若出现药物过量,应对症治疗,密切监测肾功能。
用药禁忌对水杨酸类药物过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。2岁以下儿童禁用。消化性溃疡活动期,严重肾衰竭患者禁用。老年人及肝、肾功能不全者慎用。
药物相互作用本品可抑制华法林和维生素B12的吸收。与磺酰脲类口服降糖药合用,后者的作用可被增强。本品能增强糖皮质激素、阿司匹林对胃肠道的不良反应。与肝素合用能减弱血小板的功能,增加出血的危险。本品不能与降低肠道pH值的药物联用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。