[科普中国]-雷沙吉兰

雷沙吉兰（英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂， 能阻滞神经递质多巴胺的分解，与司来吉兰（第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等）相比抑制作用强5-10倍， 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小， 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。

Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉兰）单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药或与levodopa（左旋多巴）联用治疗中、重度帕金森病。

产品介绍雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制

作用强5-10倍，对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小，更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。

基本信息中文名称：雷沙吉兰

中文别名：(R)-2,3-二氢-N-2-丙烯基-1H-茚-1-胺; (R)-N-(2-丙炔基)-2,3-二氢茚-1-胺

英文名称：Rasagiline

英文别名：(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine; (R)-N-(2-Propynyl)-2,3-dihydroinden-1-amine

CAS号：136236-51-6

分子式：C12H13N

分子量：171.23800

精确质量：171.10500

PSA：12.03000

LogP：2.28760

物化性质密度：1.05 g/cm3

沸点：305.5ºC at 760 mmHg

闪点：146.8ºC

折射率：1.606

安全信息海关编码：29214990901

雷沙吉兰相关药品说明书信息药理作用本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。

药动学

本药口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约30分钟，生物利用度约36%，蛋白结合率为60%～70%。在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6～2小时。

药物相互作用

1.CYP1A2的强抑制药可升高本药的血药浓度，合用时应慎重。2.与其他MAOIs同用，有发生非选择性MAO抑制的危险，可能导致血压升高。3.与恩他卡朋合用，本药的清除率增加28%。4.其余参见司来吉兰。吸烟可诱导肝酶代谢，可能降低本药的血药浓度。

剂型与规格

片剂：0.5mg、1.0mg。

适应症用于治疗帕金森病，可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。

禁忌症1.重度肝功能不全患者(国外资料)。2.中度肝功能不全患者避免使用(国外资料)。

不良反应心血管系统：可见心绞痛，少见脑血管意外和心肌梗死。2.中枢神经系统：可见头痛、眩晕、抑郁。3.呼吸系统：可见鼻炎。4.肌肉骨骼系统：可见颈痛、关节痛、关节炎。5.泌尿生殖系统：可见尿急。6.胃肠道：可见消化不良、食欲缺乏。血液：可见白细胞减少。8.皮肤：可见皮疹、黑色素瘤。9.眼：可见结膜炎。10.其他：可见流感样综合征。

用法用量成人常规剂量：口服给药：一次1.56mg(以雷沙吉兰计1mg)，一日1次2。