替考拉宁(Teicoplanin)是一种新型糖肽类抗生素。其抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,系干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、细球菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌,后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范同同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以,对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素和氯霉素、氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌仍对替考拉宁敏感。
适应证本药适用于治疗严重的革兰阳性菌感染,尤其是不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
临床应用1.成人和老年人
①预防感染麻醉诱导期单剂量静注400mg**。②中度感染**负荷量为第一日单次静注400mg,维持量为静脉或肌内注射200mg,每日一次。③严重感染负荷量为400mg,前三剂量12小时静注一次。维持量为静脉或肌内注射400mg,每日一次。
2.儿童
**①严重感染和中性粒细胞减少儿童(2个月以上)**10mg/kg,前三剂量为每12小时静注1次,随后剂量为10mg/kg,每日一次,静脉或肌内注射。②中度感染10mg/kg,前三剂量每12小时静脉注射1次,随后剂量为6mg/kg,每日一次,静脉或肌内注射。
3.肾功能不全者
前3天按常规剂量。第4天的用量:肌酐清除率为40~60ml/min者,剂量减半;少于40ml/min或血液透析者:用常规剂量的1/3。
4.腹膜透析者
发热患者首次400mg,静脉给药,然后在第1周每袋透析液中按20mg/L剂量给药,第2周中于替换的透析液中按20mg/L剂量给药,第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L剂量给药。
不良反应患者对本药耐受性良好,不良反应一般轻微且短暂,严重不良反应罕见。已报道的主要不良反应有:
1.局部反应红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎等。
2.过敏反应皮疹、瘙痒、药物热、支气管痉挛等。
3.胃肠道症状恶心、呕吐、腹泻等。
4.血液系统嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多。
5.肝功能血清氨基转移酶和(或)血清碱性磷酸酶升高。
6.肾功能血清肌酸酐短暂升高。
7.中枢神经系统嗜睡、头痛等。
8.耳毒性有报道用药后可出现轻度听力下降、耳鸣、前庭功能紊乱,但尚未明确这些症状是否确实与本药有关。
注意事项本药与万古霉素可能有交叉过敏反应,对万古霉素过敏者慎用。肾功能不全慎用。妊娠妇女慎用。不良反应有血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高;血清肌酐短暂升高。建议治疗期间进行血液检查、肝功能和肾功能检测。本品宜现配现用,若保存在4℃条件下,不可超过24小时。
用药禁忌对替考拉宁过敏者禁用。
药物相互作用用本品期间同时或相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物(如氨基糖苷类、多黏菌素、两性霉素B、呋塞米、环孢菌素和顺铂)时需监测肾功能和听力。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。