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[科普中国]-奥昔非君

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奥昔非君(Oxyfedrine),别名安心酮,化学式为L-3-甲氧基-ω-(1-羟基-1-苯基异丙胺基)苯丙酮,是一种白色粉末的化学品,分子式为C19H24ClNO3,分子量为349.85200;奥昔非君为心血管药,临床上主要用于治疗冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死,特别适用于伴有心功能不全及窦房结功能低下的患者。

化合物简介基本信息中文名称:奥昔非君

中文别名:安心酮

英文名称:Oxyfedrine

英文别名:3-[[(1R,2S)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-(3-methoxyphenyl)-1-propanone; (r-(r*,s*))-3-((2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)amino)-1-( 3-methoxyphenyl)-1-propanone; 3-{[(1S,2R)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino}-1-[3-(methyloxy)phenyl]propan-1-one;

CAS号:15687-41-9

分子式:C19H24ClNO3

化学结构:

分子量:349.85200

精确质量:349.14400

PSA:58.56000

LogP:4.172601

物化性质密度:1.122 g/cm3

沸点:475.2ºC at 760 mmHg

闪点:241.2ºC

折射率:1.566

蒸汽压:7.78E-10mmHg at 25°C1

生产方法以苯乙酮为原料,经硝化、还原重氮化、水解、甲基化得到音甲氧基苯乙酮。然后,取音甲氧基苯乙酮、多聚甲醛和L-去甲麻黄素与乙丙醇混合,加盐酸溶液调至pH4,将混合物回流4h,冷却,滤出结晶,得心酮胺盐酸盐1。

用途治疗冠心病菌的药物,可增加冠脉血流量,增强心肌收缩力,改善冠状动脉循环,保证能量供应,改善心功能,特别适用于心绞痛及伴有心力衰竭的病人。主治各种心脏代谢不足,心肌循环不足和急性心肌梗塞、心绞痛的善后调理12。

药物相关基本信息概况药品名称中文名称:奥昔非君(安心酮,安蒙痛,麻黄苯丙酮)

英文名称:Oxyfedrine(Modacor,Ildamen,Myofedrin)2

作用与作用机制具有选择性扩张冠状动脉作用,增加冠脉流量。还增加心肌收缩力和加快心率。其作用机制是多方面的,与β-受体激动,抑制磷酸二酯酶活性以及前列腺素、腺苷等均有关。尚有抑制血小板聚集、提高窦房结自律性、加快房室外传导等作用32。

药动学口服易吸收,4-8min起效,持续4-6h。主要在肝脏代谢。代谢物及原形药从尿排出2。

注意事项有轻度胃肠道反应、头晕、视觉与味觉减退、皮疹、早搏或诱发支气管哮喘。不宜与β-受体阻断药合用。哮喘患者慎用2。

临床应用用于心绞痛、心肌缺血、轻度心衰等4。

用法计量口服8-16mg/次,3次/d,饭前服。静注:4mg4。

制剂片剂:8mg;注射剂:4mg/2ml2。