[科普中国]-五肽胃泌素-

五肽胃泌素，又名五肽促胃酸激素， Peptavlon。为人工合成的五肽，为白色或类白色粉末，无臭，几乎不溶于水、氯仿、乙醚，微溶于乙醇，溶于稀氨溶液，其铵盐溶于水(1：1000)。溶于二甲亚砜、DMF，不溶于乙醚、乙醇、苯和水；分解点为229-230℃；比旋光度[α]22D-28°-29°(0.5-2.0 mg/ml，DMF)。临床用于胃分泌功能检查和胰功能检查。

化合物简介基本信息中文名称：五肽胃泌素

中文别名：五肽胃必素;N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-Β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺;

英文名称：PENTAGASTRIN

英文别名：pentagastrine;Pentagastrin；petogasrin;lanineamide;GRP;ay6608;peptavlon;gastrodiagnost;petavlon;

CAS号：5534-95-2

MDL号：MFCD00076515

EINECS号：226-889-7

RTECS号：AY2970000

PubChem号：24891602

分子式：C37H49N7O9S

结构式：

分子量：767.89100

精确质量：767.33100

PSA：276.21000

LogP：4.17500

物化性质密度：1.303g/cm3

沸点：1196.6ºC at 760mmHg

闪点：677.5ºC

折射率：1.604

储存条件：-20ºC

安全信息危险类别码：R61; R36/38; R20/21

安全说明：S53-S45-S36/37/39-S221

毒理学数据急性毒性：

1.人皮下最低毒剂TDLo：5ug/kg，影响肾，输尿管，导致膀胱间质性肾炎。

2.小鼠口服LC50：>100 mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

3.小鼠腹膜LD：>1mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

4.小鼠皮下LC50：>300 mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

5.小鼠静脉LC50：50mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

6.大鼠口服LD50：>1mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

7.大鼠腹膜LD50：>1mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

8.大鼠皮下LD50：>1 mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

9.大鼠静脉LD50：>150 mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

分子结构数据1、摩尔折射率：202.65

2、摩尔体积（cm/mol）：589.0

3、等张比容（90.2K）：1630.8

4、表面张力（dyne/cm）：58.7

5、极化率（10cm）：80.33

计算化学数据1、疏水参数计算参考值（XlogP）：2.2.

2、氢键供体数量：8

3、氢键受体数量：9

4、可旋转化学键数量：23

5、互变异构体数量：64

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：251

7、重原子数量：54

8、表面电荷：0

9、复杂度：1280

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：4

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

合成方法以叔丁氧羰基-β-丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、天冬氨酸、苯丙酰胺为原料，用保护剂保护其侧链后，依次用缩合剂将其缩合，然后除去保护剂精制而得。

用途1.用于生化研究、临床诊断。

2.诊断用药。能刺激胃酸分泌，用于胃分泌功能检查，也可用于胰功能检查。2

药典标准来源（名称）、含量（效价）本品由五个氨基酸组成的合成多肽，为N-[（1,1-二甲乙氧基）羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-门冬氨酰-L-苯丙酰胺。按干燥品计算，含C37H49N7O9S应为97.0%～103.0%。

性状本品为白色或类白色粉末；无臭。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在稀氨溶液中溶解。

比旋度取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE）。比旋度为-25.0°至-29.0°。

鉴别（1）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA），在230～350nm的波长范围内测定吸光度，在280nm与288nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有转折点。

（2）在氨基酸比值项下记录的色谱图中，供试品溶液中各氨基酸峰的保留时间应与甲硫氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、门冬氨酸及β-丙氨酸对照品峰的保留时间一致。

检查氨基酸比值

取本品，加盐酸溶液（1→2），于110℃水解24小时后，照适宜的氨基酸分析法测定，含β-丙氨酸应为11.0%～12.2%，门冬氨酸为16.4%～18.2%，甲硫氨酸为18.4%～20.4%，苯丙氨酸为20.4%～22.6%。

吸光度比值

取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm与288nm的波长处吸光度的比值应为1.12～1.22。

干燥失重

取本品，置五氧化二磷干燥器中，室温减压干燥24小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。

有关物质

取本品，加甲醇－浓氨溶液（24：1）混合溶液溶解并制成每1ml中含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用上述混合溶液稀释至刻度，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙醚－冰醋酸－水（10：2：1）为展开剂，展开，晾干，在100℃干燥2分钟，喷以对二甲氨基苯甲醛溶液[取对二甲氨基苯甲醛1g，加甲醇-盐酸（3：1）混合使溶解]，在100℃加热至显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（2.0%）。

含量测定取本品适量，精密称定，加0.01mol/L氨溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在280nm的波长处测定吸光度，按C37H49N7O9S的吸收系数（）为70计算，即得。3

测定方法方法名称：五肽胃泌素原料药—五肽胃泌素的测定—分光光度法

应用范围：该方法采用分光光度法测定五肽胃泌素原料药中五肽胃泌素的含量。

该方法适用于五肽胃泌素原料药。

方法原理：供试品加0.01mol/L氨溶液定量稀释，制成供试液，置紫外可见分光光度计，于280nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂：氨溶液（0.01mol/L）

仪器设备：紫外可见分光光度计

试样制备：1 . 供试品溶液的制备

精密称取供试品适量，加0.01mol/L氨溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长280nm处测定吸收度，按C37H49N7O93S的吸收系数（E1%1cm）为70计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。4

药理作用本品能促进胃酸、胃蛋白酶及内因子的分泌，其促胃酸分泌作用相当于内源性胃泌素的1/4，但强于磷酸组织胺和盐酸培他唑，作用可持续10～40分钟。5

药代动力学肌注本品后20～40分钟，出现胃酸分泌高峰。5

适应症用于胃液分泌功能检查及胰功能试验。本品作为泌酸刺激剂，具有用量小及副作用轻等优点。5

规格：(1)2ml：250μg (2)1ml：400μg5

用法用量：皮下注射或肌内注射，一次6μg/Kg，或按此量在1小时内静脉滴注。5

不良反应：本品可引起恶心、潮红、头痛、眩晕、胃肠痉挛和低血压等。5

禁忌：对本品过敏及严重消化道溃疡患者忌用。5

注意事项：1．胰、肝、胆道疾病患者慎用。

2．对本品过敏及严重消化道溃疡患者忌用。5