[科普中国]-阿折地平

阿折地平属于二氢吡啶（DHP）类钙通道阻滞剂（CCB），CCB类作为一线高血压治疗药，由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的钙通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压，伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。

基本信息中文名称：阿折地平

中文别名：阿折地坪

英文名称：Azelnidipine

英文别名：2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester;AZELNIDIPINE;3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl]-5-(1-methylethyl-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate;AzelnidipineC33H34N406;AZELINIDIPINE;

AZELNIDIPINE(FORR&DONLY);2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(methylethyl) ester;CS-905, RS-9054, 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3 nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester1

CAS：123524-52-7

分子式：C33H34N4O6

分子量：582.6463

精确质量：582.24800

PSA：139.71000

LogP：6.18470

结构式：

物化性质外观与性状：淡黄色粉末

密度：1.33 g/cm3

熔点：120-126ºC

沸点：709.3ºCat 760 mmHg

折射率：1.658

储存条件：Room temp

蒸汽压：5.74E-20mmHg at 25°C2

安全信息海关编码：2933990090

危险类别码：R22

安全说明：26-39

RTECS号：US7968332

危险品标志：Xn

阿折地平相关药品说明书信息药理毒理本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂，选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高，但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平，且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。

药动学本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率约为90%。给药后2天达稳态血浆浓度。t1/2为10.9～16.6h。

药物相应作用1.本品经CYP3A4酶代谢，因此可与其他同为该酶底物的药物发生相互作用。2.忌与吡咯类抗真菌药(如伊曲康唑)或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)同服。

剂型与规格阿折地平片剂：8mg/片；16mg/片。

适应症用于高血压的治疗。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压，伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。

禁忌症1.对本品过敏者禁用。2.孕妇禁用。

注意事项用于伴有肾功能减退的高血压患者，本品稳态血药浓度约较健康志愿者高2倍。

不良反应本品主要不良反应有头痛、钝性头痛、心悸、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。

用法用量口服，成人，每次8～16mg，每日1次。早餐后服用3。