[科普中国]-莫匹罗星

莫匹罗星（Mupirocin）由葛兰素史克公司生产，上海安瀚特生物医药技术有限公司首家进口此原料药。

2008年1月18日，SFDA根据国家药品监督管理局令第10号《处方药与非处方药分类管理办法》（试行）的规定，按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》（国食药监安〔2004〕101号）的要求经审定发布通知本品由处方药转换为非处方药。

基本信息中文名称：莫匹罗星

中文别名：假单胞菌酸；莫西罗星；百多邦；假单胞酸A；假单胞菌酸；假单胞菌酸A

英文名称：Mupirocin

英文别名：Bactroban; Mupirocinum; Bactroban Nasal; Pseudomonic acid; 9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid

CAS号：12650-69-0

分子式：C26H44O9

分子量：500.62200

精确质量：500.29900

PSA：146.05000

LogP：2.592501

结构式：

物性数据1.性状：类白色固体

2.熔点（ºC）：139～140

分子结构数据1 摩尔折射率：129.51

2、摩尔体积（cm3/mol）：423.0

3、等张比容（90.2K）：1119.6

4、表面张力（dyne/cm）：49.0

5、极化率（10-24cm3）：51.34

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）：3

2.氢键供体数量：4

3.氢键受体数量：9

4.可旋转化学键数量：17

5.互变异构体数量：无

6.拓扑分子极性表面积：146

7.重原子数量：35

8.表面电荷：0

9.复杂度：694

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：8

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：1

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：12

莫匹罗星相关药品说明书信息药物剂型软膏：5g(0.1g)。

药理作用本药为局部外用抗生素，是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质，即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合，阻止异亮氨酸渗入，中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用，在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌尤其是葡萄球菌、链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌亦有效；对某些革兰阴性菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌和淋球菌具有一定的抗菌作用；对大多数厌氧菌以及皮肤正常菌丛不敏感。体外耐药性变异株的出现率很低。

药动学本药涂于皮肤后，能渗透达角质层下，与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸，monic acid A)，并经肾脏排泄。口服或注射给药时，吸收后迅速被代谢成无活性代谢物，失去效应。

适应证适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染，如脓疱病、疖病，毛囊炎及湿疹、皮炎、各型溃疡和创伤等基础上的继发性细菌感染。

禁忌证对本药及本药其他成分过敏者禁用。

注意事项1.慎用：有中度或严重肾损伤者、妊娠妇女慎用。2.本药软膏不适于眼内或鼻内使用，如误入眼内应用水冲洗。3.本药赋形剂聚乙二醇有潜在的肾毒性，用于大面积烧伤、营养性溃疡等情况时可能增加吸收，此时须特别注意。4.本药与其他抗生素无交叉抗药性，包括耐甲氧西林的菌株对本药几乎均敏感。5.可引起轻微氨基转移酶升高。

不良反应局部应用一般无不良反应，仅偶见皮肤烧灼感、蜇刺感、瘙痒等，一般轻微，不需停药。

用法用量外用：涂于患处，必要时可用敷料包扎或覆盖，每天2～3次，5天为1个疗程。必要时可重复1个疗程。

药效点评莫匹罗星软膏外用治疗细菌性皮肤病疗效高，不良反应小，临床成功率96%，细菌清除率为94%，均超过内用双氯西林成或红霉素的疗效3。