[科普中国]-氯巴占

氯巴占(Frisium)化学名为1,2-二甲氧基乙烷，分子式C16H13ClN2O2。适用于治疗对其它抗癫痫药无效的难治性癫痫，可单独应用，亦可作为辅助治疗用。对复杂部分性发作继发全身性发作和 Lennox-Gas-laut综合征效果更佳。

化合物简介基本信息中文名称：氯巴占;

中文别名：氧异安定；1,2-二甲氧基乙烷;

英文名称：clobazam

英文别名：Noiafren;Frisium;Urbanyl;7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione;1-phenyl 5-methyl 8-chloro 1,2,4,5-tetrahydro 2,4-dioxo 3H-1,5-benzodiazepine;Clorepin;Chlorepin;Clobazamum;Mystan;Urbadan;7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepine-2,4-dione;Urbanil;Clobazam;

CAS号：22316-47-8

分子式：C16H13ClN2O2

结构式：

分子量：300.74000

精确质量：300.06700

PSA：40.62000

LogP：3.50120

物化性质密度：1.335g/cm3

沸点：643.8ºC at 760mmHg

闪点：343.2ºC

折射率：1.627

储存条件：库房低温,通风,干燥

蒸汽压：1.82E-16mmHg at 25°C

安全信息包装等级：III

危险类别：6.1(b)

危险品运输编码：UN 3249

危险类别码：R11; R23/24/25; R39/23/24/25

危险品标志：F; T1

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积:40.6

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:423

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:12

药理作用氯巴占为长效苯二氮卓类药物，药理作用与地西泮相似，其镇静副作用很小，更适合用于成人癫痫的辅助治疗。氯巴占对不同病因引起的癫痫患者的部分性发作和全身性发作均有效，但通常作为辅助用药。对可预测癫痫发作的患者（例如妇女月经性癫痫）可采用间歇治疗。间歇方法有助于预防耐受性的产生。3

药代动力学口服易于吸收，1～4h可达血药峰值，85%与血浆蛋白结合。在肝内通过，脱甲基和羟基化作用进行代谢。原药和活性代谢物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分别为18h和42h。氯巴占高度亲脂，迅速透过血-脑脊液屏障。原药和代谢物主要随尿排出。3

适应证适用于焦虑症和难治性癫痫的治疗。对癫痫复杂性发作继发全身性发作和伦-加综合征效果更佳。3

禁忌证1.对氯巴占过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.严重肝病、急性闭角型青光眼和卟啉症患者禁用。3

用法用量1.常用每天20～30mg，分次服，或单次晚间服。

2.用于癫痫的辅助治疗：剂量与用法同治疗焦虑症。

3.3岁或大于3岁儿童：推荐剂量为不超过成人剂量的1/2。

4.老年或体弱患者的推荐剂量为每天10～20mg。3

不良反应1.参见地西泮。

2.偶有焦躁、抑郁和肌无力。

3.偶有月经性癫痫患者服药后经期推迟的报道。

4.突然停药可出现戒断症状，亦可加剧癫痫发作，故停药应逐渐减量过渡。

5.个例报道，氯巴占可致中毒性表皮坏死松解症。3

注意事项如连续应用，其抗惊厥作用逐渐减弱，可采用“放假疗法”，如女性患者，在月经期发作时，可在月经来潮前2～3天开始用药，10天后再用。3

相互作用与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时，本品的血浓度降低，而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时，N-去甲基代谢产物血浓度降低，而合用卡马西平、苯妥英钠时， N-甲基代谢产物浓度升高，因而合用时应注意调整剂量。3

专家点评该药为广谱抗癫痫药物。但因其抗癫痫机制同氯硝西泮，除出现困倦等副作用外可产生药物依赖性。3