地拉普利为含羧基(COO)类ACEⅠ,可抑制循环及血管壁的ACE活性,还可抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的游离及醛固酮的分泌,也具有活化缓激肽的作用,以上机制共同发挥降压作用。
基本信息中文名称:地拉普利
英文名称:2-[2,3-dihydro-1H-inden-2-yl-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]amino]acetic acid
英文别名:Delaket (TN); Alindapril; Glycine,N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-N-(N-(1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl)-,(S); Glycine,N-((1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl-N-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl); DELAPRIL;Delaprilum [Latin]; Delapril [INN]; Delaprilum
CAS号:83435-66-9
分子式:C26H32N2O5
分子量:452.54300
精确质量:452.23100
PSA:95.94000
LogP:3.00050
物化性质密度:1.22g/cm3
沸点:659.7ºC at 760 mmHg
闪点:352.7ºC
折射率:1.5951
地拉普利相关药品说明书信息药理作用本品为含羧基(COO)类ACEⅠ,可抑制循环及血管壁的ACE活性,还可抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的游离及醛固酮的分泌,也具有活化缓激肽的作用,以上机制共同发挥降压作用。
药代动力学
口服吸收完全,达峰时间为1~6h,血浆浓度为731μg/ml,其作用与剂量相关。
药物相互作用
与保钾利尿剂合用时可出现血清钾上升现象,可加强利尿降压剂的降压作用。
剂型与规格
片剂:7.5mg;15mg;30mg2
适应症原发性高血压、肾性高血压及肾血管性高血压。
禁忌症对本制剂有过敏史及有血管紧张素转换酶抑制剂引起的血管神经性水肿史的患者禁用。
注意事项1.严重肾功能障碍者、双侧肾动脉狭窄者、妊娠及哺乳期妇女慎用。2.重度高血压,进行血液透析或严重电解质紊乱的患者用药时要减量开始,增量时要充分观察患者状态,缓慢进行。3.手术前24h应停药。4.接受利尿降压剂治疗的患者初次服用本制剂时有可能出现血压过低,应从小量开始服用。
不良反应不良反应有皮疹、瘙痒、眩晕、蹒跚、站立时眼花、头痛、失眠、疲倦、肩部酸痛感、恶心、食欲缺乏、发热、心悸、白细胞减少、红细胞减少、血红蛋白下降及血细胞压积下降。有时出现谷草、谷丙及转肽酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶及总胆红素上升;有时出现血尿素氮及肌酐升高、蛋白尿;可有咳嗽、乏力、出汗、血钾升高、总胆固醇及尿酸升高。偶可出现尿糖及抗核抗体阳性。由于以上不良反应,可能影响高空作业及机械操作能力。
用法用量口服:成人初始剂量每次15mg,每天2次,以后每次15~30mg,每天2次。最大剂量为60mg,每天2次。如血压稳定后,可酌情每天1次服药3。