[科普中国]-依巴斯汀

依巴斯汀（ Ebastine）别名开思亭；艾巴停；司可停；Ebastel；Kestine，化学名称为1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮 ，为一非吸湿性、白色结晶粉末。分子式 :C32H39NO2，分子量 :469.65800，熔点：80-82°C。其抗组胺活性在低浓度时有竞争性，高浓度时是非竞争性的。临床上用于变应性疾病，包括儿童变应性鼻炎、成人的终年鼻炎、季节性鼻炎、枯草热和慢性荨麻疹等。123

基本信息中文名称：依巴斯汀

中文别名：艾巴斯汀;

5-氨基-四唑一水合物;

1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;

1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮;

英文名称：4-(4-benzhydryloxypiperidin-1-yl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one

英文别名：Ebastinum [Latin];

carebastine;

4-diphenylmethoxy-1-[3-(4-tert-butylbenzoyl)propyl]-piperidine;

LAS W-090;

Estivan;

Ebastine;

ebastine;

[14C]-Ebastine;

Ebastina [Spanish];

Kestine;

Ebastel;

Ebastin;

CAS号：90729-43-41

分子式：C32H39NO2

分子量：469.65800

化学结构式：

精确质量：469.29800

PSA：29.54000

LogP：7.155501

物化性质密度：1.09 g/cm3

熔点：80-82°C

沸点：596.3ºC at 760 mmHg

闪点：314.5ºC

折射率：1.59

储存条件：Room temp1

安全信息RTECS号：EL81400001

生产方法用化合物(I)对4-哌啶醇进行烷基化，得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴进行烷基化，即得依巴斯汀。1

药物相关基本信息概况药品名称中文名：依巴斯汀

英文名称：Ebastine

别名：开思亭；艾巴停；司可停；Ebastel；Kestine3

分类呼吸系统药物> 平喘药物>气道扩张药3

剂型0.5mg，1mg；

2.鼻喷雾剂：0.1%。3

药理作用依巴斯汀对H1受体有高度的选择性，无中枢抑制作用。与特非那定相比，依巴斯汀作用强而持久。依巴斯汀对组胺诱发的支气管痉挛具有保护作用，动物实验证实其保护作用是特非那定的4.5倍，阿斯米唑的2.9倍，连续用药不蓄积。其代谢产物Carebestine对组胺诱发的支气管痉挛的保护作用是原药的3倍。依巴斯汀具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4诱发的支气管痉挛，有抗胆碱作用。可抑制试验性喘息和鼻过敏。3

药代动力学依巴斯汀口服吸收良好，但血浆浓度很低或无法检测，药动学研究主要测定其活性代谢产物卡瑞斯汀（carebastine）。依巴斯汀口服后1～2h起效，tmax为2.6～5.7h，可维持24h，血浆蛋白结合率为95%以上。血清半衰期为13.8～15.3h。依巴斯汀口服具有广泛的首过效应，不蓄积（carebastine）。66%的代谢产物从尿液排出，在肾功能不全的患者，依巴斯汀的消除半衰期可延长至23～36h，在肝脏功能不全的患者，消除半衰期可延长至27h，依巴斯汀较少或不透过血-脑脊液屏障。3

适应证依巴斯汀可用于治疗变应性鼻炎（过敏性鼻炎）和慢性荨麻疹，每天10mg，口服依巴斯汀3个月治疗慢性荨麻疹的有效率为73%。患者耐受性良好，可作为慢性荨麻疹的治疗药物。因依巴斯汀见效快，作用时间长达24h，且嗜睡等中枢抑制作用轻微，故可用作防治过敏性哮喘的辅助用药和预防用药。用于过敏性哮喘。3

禁忌证有嗜睡作用，驾驶员及具危险性的机械操作者应禁用。3

注意事项妊娠期和哺乳期妇女应慎用。目前尚未无对12岁以下儿童使用依巴斯汀的安全资料。3

孕妇及哺乳期妇女用药依巴斯汀对怀孕期间妇女的安全性尚缺乏足够的验证。动物试验研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀对胚胎发育无直接或间接的有害作用，在动物试验中也未发现其具有致畸作用。但是并未进行人体试验。所以依巴斯汀只能在绝对必须时才用于妊娠妇女。依巴斯汀是否随乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。2

儿童用药本品适用与2岁以上儿童，其中12岁以上儿童用法用量同成人。
6—11岁儿童：片剂 一日一次 5mg/片口服。
2—5岁儿童：常用量为一日一次2.5mg口服。
2岁以下儿童：本品的安全性有待进一步验证。
儿童用药的不良反应请详见[不良反应]。2

老年用药老年受试者与青年成人志愿者相比，在药代动力学方面没有统计学上的显著差异。
老年患者的用法用量同成年患者，无需作剂量调整。2

不良反应可见嗜睡，偶有倦怠感，发生率为3%～18%；味觉异常也较为常见，发生率为2%～26%；其他不良反应较少见，如偶有口干、恶心、手足麻木、腹痛、腹泻、食欲缺乏、脸面发热、体重增加，也有转氨酶活性上升，出现药疹等，其发生率均在5%以下。

用法用量1.每次1～4mg，每天2次。

2.12岁以上患者，每鼻孔喷2下，每天2次。口服：每次10mg，每天1次。用于防治哮喘时每次20mg，每晚1次。3

与其它药物的相互作用依巴斯汀对心血管的各项参数，包括Q-T间期没有影响，甚至同时与能使依巴斯汀血药浓度升高的红霉素或酮康唑合用也未发生Q-T间期延长。但与其他抗组胺药一样，对已知Q-T间期延长的患者应慎用。乙醇可增强依巴斯汀的中枢抑制作用，服药期间不宜饮酒。3

专家点评临床治疗慢性荨麻疹长期疗效与阿司米唑、特非那定每天120mg或酮替芬每天2mg相同。但阿司咪唑（10mg）开始减轻症状更有效。在治疗风团时依巴斯汀有效率为73%，特非那定组为68%，安慰剂组为52%。依巴斯汀对支气管哮喘的有效率，有效以上占31.2%，稍有效以上66.4%；对鼻变态反应有效以上49.8%，稍有效以上80.2%。双盲对照试验表明依巴斯汀有效。依巴斯汀主要用于治疗过敏性鼻炎和眼炎，治疗哮喘的疗效较低，不如其他类型抗哮喘药。3