[科普中国]-异卡波肼

异卡波肼是一种药剂， 英文名是Isocarboxazid（Marplan），为抗抑郁药。

基本信息中文名称：异卡波肼

中文别名：异恶唑酰肼

英文名称：N'-benzyl-5-methyl-1,2-oxazole-3-carbohydrazide

英文别名：Isocarboxazida; Isocarbossazide; isocarboxazide; Marplan; Isocarbonazid

CAS号：59-63-2

分子式：C12H13N3O2

分子量：231.25100

精确质量：231.10100

PSA：67.16000

LogP：2.19940

化学结构：

物化性质密度：1.206g/cm3

熔点：98-100ºC

沸点：394.5ºC at 760mmHg

闪点：192.4ºC

折射率：1.573

储存条件：-20ºC Freezer1

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）：2.19940

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：4

4.可旋转化学键数量：4

5.互变异构体数量：2

6.拓扑分子极性表面积：67.2

7.重原子数量：17

8.表面电荷：0

9.复杂度：254

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：12

异卡波肼相关药品说明书信息药物剂型片剂：10mg。

药理作用为非选择性单胺氧化酶抑制剂，与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用，影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化酶受抑制后，可增加中枢神经部位NA含量，起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的效应有关。

药动学口服后快速被吸收。3～5h可达血药峰值，作用时间持续10天。在肝中氧化代谢和生物转化代谢物经肾脏排泄。

适应证抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者，对伴有焦虑、疑病性神经症的抑郁症效果较好。

禁忌证脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用。

注意事项1.癫痫、青光眼慎用。2.老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：鉴于本品易产生体位性血压下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用。动物实验提示此类药物可能抑制生长发育，不适用于15岁以下的儿童。哺乳期妇女及孕妇慎用。3.药物过量与处理：超量可致昏厥，多汗，脉快，呼吸表浅。注意对症治疗如肌内注射氯丙嗪对抗。4.肝、肾功能不全者慎用。

不良反应1.直立性低血压或晕厥。2.水肿(脚部或下肢)。3.肝炎(有时伴黄疸)。4.白细胞减少。5.过量或耐受差者可出现萎靡、焦虑烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。6.有蓄积作用，不宜长期服用。长期服用易引起积蓄中毒，直立性低血压，水钠潴留，便秘，恶心。

用法用量开始口服每天10～30mg，分次服，以后可加至每天30～60mg。一旦达到充分疗效后，即应改为维持用量。

药物相互作用1.可加强乙醇及中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。也可强化全身及局部麻醉药效果。2.加强可卡因的作用，同时使用时可产生中枢性高血压危象。3.可增加某些抗凝药的作用。4.与三环类抗抑郁药同时伍用可产生高热与高血压危象，严重者可致死。5.可增强抗胆碱药的效能。6.与含咖啡因药物合用过量时，可产生严重心律失常或高血压危象。7.不能与抗抑郁药氟西汀合用，否则也可产生中毒症状。如原已使用氟西汀，需停药5周后再用本品。

药物评价参见苯乙肼。3

异卡波肼药典标准1 品名

1.1 中文名

异卡波肼

1. 2 汉语拼音

Yikabojing

1.3 英文名

Isocarboxazid

2 结构式

3 分子式与分子量

C12H13N3O2 231.25

4 来源（名称）、含量（效价）

本品为5-甲基-3-异曝唑甲酰-2-（苯基甲基）-肼。按干燥品计算，含C12H13N3O2不得少于98.5%。

5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；具有微弱的异臭。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇中溶解，在水中微溶。

5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为105～108℃。

6 鉴别

（1）取本品约10mg，加丙酮10ml溶解，再加水0.2ml与1%钼酸铵的稀盐酸溶液0.2ml，即显橙色。

（2）取本品约15mg，溶于乙醇中，加0.1%对二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液1ml，即显黄色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

7 检查

7.1 氯化物

取本品0.1g，加30%过氧化氢溶液3ml、2mol/L氢氧化钠溶液5ml与水7ml，加热煮沸2分钟，放冷，加水使成40ml，滴加稀硝酸使溶液显中性，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

7.2 有关物质

取本品，加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取5-甲基-3-异噁唑甲酸甲酯对照品12.5mg，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（1）;取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg，溶于50ml甲醇中，加碳酸钠1g，振摇2分钟，滤过，滤液作为对照品溶液（2）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－正庚烷（3：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显与对照品溶液（1）相应的杂质斑点，其荧光强度与对照品溶液（1）的主斑点比较，不得更强（0.5%）。喷以新鲜制备的三氯化铁一铁氰化钾溶液（取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合），供试品溶液如显与对照品溶液（2）相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（2）的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

7.3 干燥失重

取本品，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.3%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

8 含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于21.13 mg的C12H13N3O2。

9 类别

抗抑郁药。

10 贮藏

遮光，密封保存。

11 制剂

异卡波肼片4

实验室分析法方法名称： 异卡波肼原料药—异卡波肼的测定—永停滴定法。

应用范围： 本方法采用滴定法测定异卡波肼原料药中异卡波肼的含量。

本方法适用于异卡波肼原料药。

方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算异卡波肼的含量。

试剂： 1. 浓氨试液

2. 盐酸溶液（1→2）

3. 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）

4. 基准对氨基苯磺酸

5. 冰醋酸

6. 盐酸

仪器设备：

试样制备： 1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠0.10g，加水适量使溶解成1000mL。

标定：取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL与浓氨试液3mL，溶解后，加盐酸（1→2）20mL，搅拌，在30℃以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌；至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度。

操作步骤： 精密称取供试品约0.5g，加冰醋酸20mL溶解，加盐酸10mL与水40mL，照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.13mg的C12H13N3O2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。5