[科普中国]-二氢埃托啡

二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药，1991年批准上市，列入麻醉药品管制。

基本信息中文名称：二氢埃托啡

英文名称：Dihydroetorphine

英文别名：8H-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7-one; 7-Oxo-7,8-dihydro-symm.-triazolo-asymm.-triazin; 7,8-dihydro-7-oxo-1,2,4-triazolo[1,5-b]-1,2,4-triazine; 1,2,4-Triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-7(8H)-one; Hydroxy-7 s-triazolotriazin

CAS号：14357-76-7

分子式：C25H35NO4

分子量：413.55000

精确质量：413.25700

PSA：62.16000

LogP：3.325501

结构式：

物化性质密度：1.28g/cm3

沸点：554.2ºC at 760mmHg

闪点：289ºC

折射率：1.633

蒸汽压：4.06E-13mmHg at 25°C1

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）：3.32550

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：5

4.可旋转化学键数量：4

5.互变异构体数量：2

6.拓扑分子极性表面积：62.2

7.重原子数量：30

8.表面电荷：0

9.复杂度：732

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：7

12.不确定原子立构中心数量：0

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：12

二氢埃托啡相关药品说明书信息药物剂型1.20μg，40μg（供舌下含服）；

2.注射剂（粉）：10μg，20μg。

二氢埃托啡的药理作用二氢埃托啡系我国合成的具有μ受体激动作用的麻醉性镇痛药。临床用其盐酸盐。

1.二氢埃托啡具有高效镇痛作用，其镇痛强度为吗啡的数百倍至千倍；临床的有效量仅为吗啡的1/500～1/1000。

2.二氢埃托啡有较强的镇静及平滑肌解痉作用。

3.呼吸抑制作用相对轻于吗啡。

4.反复用药可产生耐受性和依赖性，主要表现为精神依赖性。口服效果差。

二氢埃托啡的药代动力学口服首过代谢明显，收效差。起效较快，维持时间较短，肌内注射和舌下给药10～15min起效，维持1～3h。

二氢埃托啡的适应证1.用于各种急性疼痛的镇痛。

2.作为麻醉性镇痛药，用于静脉全麻或静脉复合全麻。

3.适用于各种晚期癌症疼痛使用吗啡或哌替啶无效者。

4.用于平滑肌痉挛引起的疼痛如胰腺炎急性发作、胆结石、尿结石以及胃肠痉挛。

5.内镜检查的术前用药。 与解痉灵同用，有助于进行内窥镜逆行胰胆管造影术。

二氢埃托啡的禁忌证1.对二氢埃托啡过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.参见吗啡。

3.脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。

注意事项1.肝和肾功能不全者慎用，必须酌减用量。

2.严禁静脉快速推注。

3.用于复合麻醉时，应常规行气管内插管及机械通气。

4.非剧烈疼痛如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛不宜使用本品。

二氢埃托啡的不良反应1.不良反应较少，可有嗜睡、恶心、出汗、头晕、甚至呕吐等反应，用药后走动容易出现。出现这些反应时，应让患者卧床休息，一般不须特殊处理，可自行缓解。偶见呼吸减慢（每分钟9～11次）；用呼吸兴奋药尼可刹米或吸氧可纠正。

2.个别老年人可出现尿潴留。

3.超量用药可产生急性中毒，主要表现为呼吸抑制、瞳孔缩小、昏迷。呼吸停止是其致死原因。

二氢埃托啡的用法用量1.注意勿将药片吞咽，否则无效。

2.常用剂量：20～40μg/次，15min后疼痛可明显减轻。可视需要2～3h后可重复给药。有时允许使用每次极量60μg，每天180μg。连续用药不得超过3天。晚期癌症不得超过1周。

3.用于麻醉诱导：缓慢静脉注射0.1～0.2μg/kg及氟哌啶醇2.5～5mg；用于静脉复合麻醉，首次缓慢静脉注射0.3～0.6μg/kg，以后每60min追加半量，手术结束前60min停止给药。

4.内镜检查：术前肌内注射1次（10μg），极量15μg。术后应让患者坐或卧30min。

二氢埃托啡与其它药物的相互作用1.与司可巴比妥（100mg）或地西泮（5mg）合用，明显延长晚期癌痛的止痛时间。

2.阿片受体拮抗剂能对抗二氢埃托啡的作用。

药物评价二氢埃托啡镇痛效果显著，与吗啡比较具有镇痛效果强、作用快而短、毒性较低。还可用作全麻诱导麻醉和静脉复合麻醉镇痛剂。另外还具有良好的戒毒作用。3