[科普中国]-依普沙坦

依普沙坦（Eprosartan），别名依普罗沙坦、甲磺酸依普沙坦，是一种化学品。化学名称(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸，分子式为C23H24N2O4S，分子量为424.51300。依普沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，临床上主要用于治疗原发性高血压。

基本信息中文名称：依普沙坦

中文别名：(E)-Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸；依普罗沙坦；甲磺酸依普沙坦；

英文名称：Eprosartan

英文别名：4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid; Eprosartan;

CAS号：133040-01-4

分子式：C23H24N2O4S

化学结构：

分子量：424.51300

精确质量：424.14600

PSA：120.66000

LogP：4.74440

物化性质密度：1.26g/cm3

熔点：250-253ºC

沸点：660.6ºC at 760mmHg

闪点：353.3ºC

折射率：1.627

蒸汽压：2.37E-18mmHg at 25°C1

生产方法2-正丁基-5-甲酰基咪唑(155.0kg，1018mol)溶于775.0L乙酸乙酯，在室温加入丙烯酸甲酯(131.5kg，1527mo1)，然后加入1，8-二氮杂双环[5．4．0]十二-7-烯(7.75kg，50.9mol)，在50-60℃搅拌至反应完全(约2h)。在低于60℃，减压蒸出过剩的丙烯酸甲酯和乙酸乙酯。剩余物溶于1033L甲苯，直接用于下步反应。

往上述的甲苯溶液中加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯(267.3kg，1171mo1)和哌啶(21.7kg255mo1)，在减压下回流(65～70℃)，并移去反应生成的水。回流直至反应完全，约2～3h。冷却至55-60℃，用485.3L 20%w/w食盐水和485.3L水洗，以除去大部分哌啶。在低于60℃下减压蒸出甲苯，剩余物直接用于下步反应。

上述剩余物溶于583.0L甲苯，加入对溴甲基苯甲酸甲酯(291.6kg，1273mo1)，在70-75℃搅拌30min。在低于60-70℃下蒸出甲苯，剩余物在95-100℃加热至反应完全，约6～10h。冷却至75～80℃，加入1534.0L含1%v/v甲醇的乙醇。加入氢氧化钠(203.7kg，5093mo1)溶于936.0L水的溶液，回流(约80℃)至水解反应完全，约2h。冷却至50～60℃，加入6mol/L盐酸(约 479.0L，2874m01)至Ph值为5.1～5.3。冷却至10-15℃，在室温放置2h，使沉淀完全。过滤，用约520L 50%v/v的乙醇(含1%v/v的甲醇)水溶液洗，再用约1790L水洗，得344.9kg的依普沙坦，总收率66.9%。2

依普沙坦相关药品信息1分类循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂

2剂型片剂：200mg，400mg。

3依普沙坦的药理作用依普沙坦为一种新型的非联苯四唑类AT1受体拮抗药，与AT1受体呈竞争性拮抗。作用同氯沙坦相似，通过选择性阻断AngⅡ与AT1受体结合而发挥药理作用。依普沙坦素对血管紧张素Ⅱ受体具有高亲合力，可选择性、竞争性地与其结合，从而阻滞血管紧张素Ⅱ活性。使用依普沙坦可使心输f{{量和心率增加，而总外周血管阻力明显下降。对尿中钠排泄增

加以及平均动脉压的降压均为剂量依赖性，效果强于洛沙坦钾。

4依普沙坦的药代动力学口服吸收快，进食会延缓其吸收，生物利用度为13%～15%。与血浆蛋白高度结合，结合率达98%。空腹服药约1～2h血药浓度达到高峰，清除半衰期为5～7h。主要经肾脏排泄，占90%。

5 依普沙坦的适应证高血压，尤其是高血压伴肾功能障碍者。

6 依普沙坦的禁忌证无特殊禁忌。

7 注意事项1）.依普沙坦在肾功能不全患者中的肾清除率降低。

2）.食物对依普沙坦吸收的影响有个体差异性。

8 依普沙坦的不良反应发生率低，头痛、头晕关节疼痛，鼻塞，胃肠胀气，血中三酰甘油浓度升高与安慰剂相似。

9 依普沙坦的用法用量推荐的安全有效剂量为每次400mg，每天1次，饭后服用。 最大日剂量不超过800mg。

10 依普沙坦与其它药物的相互作用1）.该药与其他药物合用，未见药物间有不良反应发生。

2）.不影响地高辛、华法林、双氯噻嗪等药物的药动学。34

具体产品介绍中文名称 依普沙坦

英文名称 Eprosartan

中文别名 依普罗沙坦;(E)- Α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸

甲磺酸依普沙坦为依普沙坦的盐形式，也是依普沙坦的制剂用原料药， 可增加依普沙坦的生物利用度。

依普沙坦（eprosartact, Epro）为非联苯四类血管紧张素II（AngII）受体阻断剂，是由史克必成公司开发，其商品名为Teveten。

结构式甲磺酸依普沙坦

CAS NO:133040-01-4

分子量：520.63

分子式：C23H24N2O4S﹒CH3SO3H

用途依普沙坦是AngII受体阻断剂，对AT1受体具有选择性抑制作用，AT1受体被阻滞后，AngⅡ收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮的作用受到抑制，导致血压降低，有与ACE抑制药相似的抗高血压作用，又能通过减轻心脏的后负荷,治疗充血性心力衰竭。其阻滞AngⅡ的促心血管细胞增殖肥大作用,能防止心血管的重构,有利于提高抗高血压与心力衰竭的治疗效果;AT1受体被阻滞后,反馈性地增加血浆肾素2～3倍,导致血浆AngⅡ浓度增高，但由于AT1受体已被阻滞,这些反馈作用难以表现,但是血浆中升高的AngⅡ通过激活AT2受体进而激活缓激肽-NO途径,产生舒张血管、降低血压、抑制心血管重构等作用,有益于高血压与心力衰竭的治疗。其抗高血压作用强，不良反应少，已经在几个国家用于高血压的治疗。