[科普中国]-西立伐他汀

西立伐他汀（cerivastatin）分子式为C26H32FNO4，分子量为441.53500，密度为1.181 g/cm3，沸点为646.3ºC at 760 mmHg，闪点为344.7ºC。

化合物简介基本信息中文名称：西立伐他汀

中文别名：西伐他汀；(+)-(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-2,6-二异丙基-5-甲氧甲基-吡啶-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸单钠盐；

英文名称：cerivastatin

英文别名：(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)pyridin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid;cerivastatin acid;Baycol;Lipobay;

CAS号：145599-86-6

分子式：C26H32FNO4

分子量：441.53500

精确质量：441.23200

PSA：68.65000

LogP：5.36060

物化性质密度：1.181 g/cm3

沸点：646.3ºC at 760 mmHg

闪点：344.7ºC

折射率：1.594

蒸汽压：0mmHg at 25°C1

相关药品说明书信息分类名称一级分类：循环系统药物 二级分类：调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 三级分类：HMG辅酶A还原酶抑制剂

药品英文名Cerivastatin

药品别名色伐他汀、赛伐他汀、拜斯亭

药物剂型片剂：25mg。

药理作用本品是一种新型、强效、人工合成的纯对映体分子，为高度选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，它能以极低的剂量有效降低胆固醇水平。

药动学口服后易吸收，生物利用度为66%，血浆药物浓度达峰时间为2～2.5h，血浆蛋白结合率为99%，本品在肝脏中代谢，代谢物70%由粪便中排泄，20%～25%由尿液中排出。肾功能不全者需减少剂量。

适应证用于高胆固醇血症。

禁忌证对本品过敏者禁用，儿童禁用，肝功能损害者、活动性肝炎、肝脏转氨酶超过正常值者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项有滥用酒精史或肝炎患者在治疗前和治疗过程中须做肝功能检查。妇女应采取适当的避孕措施。对有急性严重症状提示为肌病者或有横纹肌炎继发肾衰的危险因素(如严重急性感染，大手术，创伤，严重的代谢、内分泌、电解质紊乱，癫痫)的患者，应停用本品。

不良反应作用比较平和，并且副作用没有剂量关系；副作用涉及心血管系统、消化系统、呼吸系统、神经系统、骨骼系统、表皮、特殊感官及泌尿生殖系统。

用法用量口服：每次0.025g、0.05g、0.1g、0.2g，每天1次，均具疗效，且有明显的量效关系。

药物相互作用西伐他汀可与其他类型的降脂药联合应用，产生协同效应并可减轻某些药物单独应用时的不良反应。与考来烯胺合用时，本品的相对生物利用度减少21%，血浆药物浓度峰值也降低41%，将两药间隔数小时给药(至少1h)则无影响。2

专家点评西伐他汀时原发性高胆固醇血症，高三酰甘油血症，混合型高脂血症，纯合子或杂合子家族性高胆固醇血症及非家族性高胆固醇血症均有效。本品在相当于其他他汀类药物剂量1%-3%时，口服0.025～0.4mg时，是一个治疗Ⅱa型(TG280mg/dl)高脂血症的高效药物。2