[科普中国]-双碘喹啉

双碘喹啉为淡黄色或黄棕色微结晶性粉末，无味，几乎无臭，不溶于水，溶于乙醇、丙酮、乙醚。能抑制肠内阿米巴共生菌，使阿米巴生长繁殖受到抑制而起抗阿米巴作用，临床可用于轻型或无症状阿米巴痢疾。也可用于阴道滴虫病。

基本信息

中文名称：双碘喹啉

中文别名：二磺羟喹；5,7-二碘羟基喹啉；5,7-二碘-8-羟基喹啉

英文名称：Diiodohydroxyquinoline

英文别名：Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol

CAS号：83-73-8

分子式：C9H5I2NO

分子量：396.95100

精确质量：396.84600

PSA：33.12000

LogP：3.149601

物化性质密度：2.491g/cm3

熔点：>200 °C (dec.)(lit.)

沸点：402ºC

折射率：1.828

储存条件：Keep in a cool, dry, dark location in a tightly sealed container or cylinder. Keep away from incompatible materials, ignition sources and untrained individuals. Secure and label area. Protect containers/cylinders from physical damage.

化学性质微黄色至黄棕色细微结晶性粉末。熔点约214℃（分解）。微溶于乙醇，极微溶于水。无臭，无味。

生产方法由8-羟基喹啉经碘化而得。

毒理学数据1、急性毒性：

小孩口径TDL0：819 mg/kg/613D-I; 小孩口径TDL0：120mg/kg/2Y-I;

大鼠口径LD：>40mg/kg/6D-I;

小鼠静脉LD50：56mg/kg;

猫口径LDLO：300mg/kg;

猪口径LDLO：50mg/kg;

2、 致畸性

大肠杆菌：260nmol/plate；

小鼠：80 mg/kg；

分子结构数据1、 摩尔折射率：69.88

2、 摩尔体积（m3/mol）：159.3

3、 等张比容（90.2K）：471.4

4、 表面张力（dyne/cm）：76.6

5、 极化率（10-24cm3）：27.701

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.1

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积33.1

7.重原子数量:13

8.表面电荷:0

9.复杂度:191

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:12

相关药品说明书分类名称一级分类：抗生素 二级分类：抗寄生虫药

药品英文名Diiodohydroxyquinoline

药品别名二碘羟喹啉、迪氨都喹、双碘方、双碘喹、双碘羟喹、Diodohydroxyquinolinum、Diodoquin、Iodoquinol

药物剂型片剂：0.2g。

药理作用本药具有广谱抗微生物作用，其疗效可能与抑制肠内共生性细菌的间接作用有关。因阿米巴的生长繁殖得益于与肠内细菌共生，而本药抑制了肠内共生细菌，从而使肠内阿米巴的生长繁殖出现障碍。本药只对阿米巴滋养体有作用，对包囊无杀灭作用。在培养基里需要高浓度才能杀灭溶组织内阿米巴，但治疗量不能达到这种浓度，因此，难以单用直接杀灭阿米巴作用来解释临床实际效果。

药动学口服仅小部分经肠黏膜吸收，绝大部分直接由粪便排出，在肠腔内可达到较高浓度，而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少，进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄，小部分分解释放出碘。

适应证1.用于治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾，治愈率约为80%。2.与依米丁、甲硝唑联用，对急性阿米巴痢疾及较顽固病例可达根治效果。

禁忌证1.对碘过敏患者。2.甲状腺肿大患者。3.严重肝肾疾病患者。

注意事项治疗期间可使蛋白结合碘的水平增高，故能干扰某些甲状腺功能试验。

不良反应本药在治疗剂量上是较安全的。最主要的不良反应为腹泻，但不常见，一般在治疗第2、3天开始，不需停药，数日后即可自动消失。还可出现恶心、呕吐。大剂量可致肝功能减退。

用法用量口服给药：1.成人；每天3次，每次0.4～0.6g，连服14～21天。2.儿童：每次10mg/kg，每天3次，连服14～21天。

药物相互作用对急性阿米巴痢疾者与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。

药物评价本品临床只适用于轻症慢性阿米巴痢疾或无症状的带包囊者。因此对肠内阿米巴、无症状的肠阿米巴(带包囊状态)可为首选。对有症状的和肠外阿米巴虽无效，但可在甲硝唑治疗后加用本品，以清除肠内原虫。

本药用作抗阿米巴药、防腐药、金属螯合剂、阳离子分析试剂。双碘喹啉以及喹碘仿、氯碘喹啉都是卤化8-羟喹啉类肠道内抗阿米巴药，对阿米巴痢疾有效，对肠道外阿米巴原虫无影响。近年国外报道本类药物能引起亚急性脊髓视神经病，故在日本和美国已禁用。但双碘喹啉引起此病比氯碘喹啉较少见。3