[科普中国]-去甲斑蝥酸钠

去甲斑蝥酸钠（Endothall disodium salt），是一种化学品。化学名称去甲斑蝥酸钠,1,2-顺-3,6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸钠盐，分子式为C8H8NaO5，分子量为207.13600 。去甲斑蝥酸钠为抗肿瘤药，临床上主要用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌、肺癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗中。

化合物简介基本信息英文名称：Endothall disodium salt

英文别名：sodium 7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylate; disodium endothallate; disodium 1-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylate; disodium demethylcantharate; Na2(demethylcantharate);

CAS号：13114-29-9

分子式：C8H8NaO5

化学结构：

分子量：207.13600

精确质量：207.02700

PSA：89.490001

类别化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤药物 >> 其他抗肿瘤药12

适应症用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌、肺癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为癌症术前用药或用于联合化疗中。2

制剂规格2ml：10mg，

药理毒理据文献报道，本品体外试验，对肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宫颈癌等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌实体型有一定抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌细胞线粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度。本品可使癌细胞骨架破坏（微丝、微管），影响癌细胞超微结构，导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等。能抑制癌细胞DNA合成，但对正常骨髓细胞不抑制，并能升高白细胞2。

不良反应一次注射量若超过20mg，部分患者可出现恶心、呕吐等症状，停药、减量或对症处理可自行消失。

用法用量1．静脉注射。用5%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉推注。一次10～30mg或遵医嘱。静脉滴注时加入5%葡萄糖注射液250～500ml中缓慢滴入。

2．肝动脉插管。一次10～30mg，一日2次。一个月为1个疗程，一般持续2～3个疗程。

3．瘤内注射。一次10～30mg，一周1次，4次为1个疗程，可持续4个疗程。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1.静脉给药时，注意避免药液漏出血管壁外。

2.瘤内注射时，防止药液溢出瘤体外。

3.少数患者使用本品可能出现体温增高，使用高剂量应注意体温的改变。若体温升高，可对症处理。

4.对有出血倾向的患者，应慎用较高剂量2。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期用药宜在医生指导下，酌情使用。

儿童用药儿童用量酌减，一般为成人量的25%～50%，应在医生指导下应用。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献2。

相互作用本品可与去甲斑素片交替使用，但不宜同时联合用药。

药代动力学据文献报道，本品给动物静注后，可较快分布于各组织，在肝、肾、肺、胃、肠、心、唾液腺、甲状腺、癌组织中均有较高的药物浓度；血药浓度约半小时下降一半，24小时完全消除；肝中药物浓度1小时达高峰，6小时下降一半，24小时完全消除；药物主要通过泌尿系统排泄，静注后，尿中药物浓度0.5～1小时达高峰，24小时大部分自尿中排出2。