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[科普中国]-醋甲胆碱

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醋甲胆碱又名氯化乙酰甲胆碱(Acetyl-beta-methylcholine chloride),白色吸湿的晶体带有淡的死鱼气味,分子式为C8H18ClNO2,分子量为195.68700,熔点为171-173ºC(lit.),不稳定-水分敏感。与氧化剂不相容。

化合物简介基本信息中文名称:醋甲胆碱

中文别名:氯化乙酰甲胆碱;乙酰-Β-甲基氯化胆碱;乙酰基-2-甲基氯化胆碱;乙酰-β-甲基氯化胆碱;

英文名称:Acetyl-beta-methylcholine chloride

英文别名:2-acetyloxypropyl(trimethyl)azanium,chloride;1-Propanaminium, 2-(acetyloxy)-N,N,N-trimethyl-, chloride;

CAS号:62-51-1

MDL号:MFCD00011817

EINECS号:200-537-2

RTECS号:BR5250000

BRN号:4162373

PubChem号:24277821

分子式:C8H18ClNO2

分子量:195.68700

结构式:

精确质量:195.103001

PSA:26.30000

物化性质外观与性状:白色吸湿的晶体带有淡的死鱼气味

熔点:171-173ºC(lit.)

稳定性:不稳定-水分敏感。与氧化剂不相容。1

储存条件:库房通风低温干燥

毒理学数据急性毒性:大鼠口经LD50:750 mg/kg;

大鼠皮下注射LD50: 75 mg/kg;

大鼠静脉LD50:20 mg/kg;

小鼠口经LD50: 740 mg/kg;

小鼠腹腔LD50:160 mg/kg;2

小鼠皮下注射LD50:15 mg/kg;

几尼猪静脉LDLo:3750 mg/kg;

计算化学数据1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积26.3

7.重原子数量:12

8.表面电荷:0

9.复杂度:138

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:22

用途1.生化研究。

2.可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉挛性疾病,如雷诺病及血栓闭塞性脉管炎。口服,每次200~500mg,1日2~3次;皮下注射,每次10~25mg。
注意:
(1)过量时可出现M胆碱受体被激动的症状(参见氨甲酰甲胆碱项下)。
(2)禁用于房室结性和室性心动过速,因不仅无效,且可致房颤。
(3)禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进症的患者。
(4)绝不可作静脉注射。

药理作用醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉挛性疾病,如雷诺病及血栓闭塞性脉管炎。3

药代动力学醋甲胆碱口服吸收少而无规则,在体内可被胆碱酯酶灭活,但速度较慢,故作用较乙酰胆碱持久。3

适应证主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他药物治疗无效时再用。也可用于外血管痉挛性疾病,如雷诺病及闭塞性血栓性脉管炎。3

禁忌证1.禁用于房室结性和室性心动过速,因不仅无效,且可致房颤。

2.禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进症的患者。

3.绝不可做静脉或肌内注射。3

注意事项过量时可出现M胆碱受体被激动症状。3

不良反应皮肤潮红、出汗、恶心、呕吐、流涎、腹部不适、哮喘发作、胸骨下压迫感或疼痛,严重者可发生心肌缺血、短暂的晕厥和心跳骤停、传导阻滞、呼吸困难、低血压,不自主排便和尿急。3

用法用量1.口服,每次200~500mg,每天2~3次。

2.皮下注射:每次10~25mg。3

专家点评用醋甲胆碱同时须备阿托品、做过量时解毒用,可迅速缓解症状。3