[科普中国]-水杨酸镁

水杨酸镁（Magnesium salicylate）化学名为双（2-羟基苯甲酸-O1,O2）镁四水合物为白色结晶，无嗅味，或为结晶性粉末，易风化。溶于乙醇，常温常压下稳定，分子式为C14H10MgO6，分子量为298.53100 。沸点336.3ºC at 760 mmHg。用于三水杨酸胆碱镁盐的中间体。医学上用作为抗感染剂。

化合物简介基本信息中文名称：水杨酸镁

英文名称：Magnesium salicylate

CAS号：18917-89-0

分子式：C14H10MgO6

分子量：298.53100

结构式：

精确质量：298.03300

PSA：93.06000

LogP：2.026601

物化性质沸点：336.3ºC at 760 mmHg

闪点：144.5ºC

蒸汽压：4.45E-05mmHg at 25°C1

用途有抗炎、解热、镇痛作用，用于类风湿关节炎，结缔组织病，关节痛及风湿痛，亦用于滑囊炎。1

制备方法将276g(2mol)水杨酸与84g(1mol)碳酸镁均匀混合后，将200mL水分批少量地加入到上述反应混合物中，并在水浴上加热振荡使之进行反应。待二氧化碳几乎不再发生后，加入适量热水使其全溶，趁热过滤，然后放置冷却，收集析出的四水水杨酸镁晶体。

计算化学数据1.氢键供体数量：4

2.氢键受体数量：10

3.可旋转化学键数量：0

4.拓扑分子极性表面积（TPSA）：130

5.重原子数量：25

6.表面电荷：-2

7.复杂度：303

8.同位素原子数量：0

9.确定原子立构中心数量：0

10.不确定原子立构中心数量：0

11.确定化学键立构中心数量：0

12.不确定化学键立构中心数量：0

13.共价键单元数量：72

危害说明通常对水体是稍微有害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或污水系统，未经政府许可勿将材料排入周围环境。2

贮存方法常温密闭避光，通风干燥。2

药典标准主要活性成分双（2-羟基苯甲酸-O,O）镁四水合物。按干燥品计算，含C14H10MgO6应为98.0%～103.0%。

性状白色结晶性粉末；无臭；有风化性；水溶液显微酸性反应。在乙醇中易溶，在水中溶解。3

鉴别（1）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外－可见分光光度法测定，在296nm的波长处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》60图）一致。

（3）本品的水溶液显镁盐与水杨酸盐的鉴别反应。3

检查镁

取本品约0.8g，精密称定，置200ml量瓶中，加水适量，振摇15分钟后，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，置250ml锥形瓶中，加水50ml、氨－氯化铵缓冲液（pH10.0）5ml与铬黑T指示剂少许，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定，至溶液由紫红色转变为纯蓝色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.215 mg的镁。按干燥品计算，含镁应为7.9%～8.3%。3

干燥失重

取本品，在105℃干燥4小时，减失重量应为17.5%～20.0%。

重金属

取本品0.50g，加水20ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查，含重金属不得过百万分之四十。3

含量测定取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含无水水杨酸镁20μg的溶液；另取水杨酸镁对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外－可见分光光度法，在296nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。3

制剂(1) 水杨酸镁片 (2) 水杨酸镁胶囊

药物分析方法名称： 水杨酸镁原料药—无水水杨酸镁的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定水杨酸镁原料药中无水水杨酸镁的含量。

本方法适用于水杨酸镁原料药。

方法原理： 供试品加水溶解并定量稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于296nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 水

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.对照品溶液的制备

精密称取水杨酸镁对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含无水水杨酸镁20µg的溶液，即得对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

精密称取供试品，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含无水水杨酸镁20µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取对照品溶液与供试品溶液照紫外分光光度法，于波长296nm处测定吸收度。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。3

化合物药品说明药品名称：【通用名称】 水杨酸镁片

【英文名称】 Magnesium Salicylate Tablets

【汉语拼音】 Shui Yang Suan Mei Pian4

所属类别：化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 有机酸类 >> 羧酸类

性状：本品为白色片。4

药理毒理：本品为非甾体解热镇痛药，具有解热、镇痛和抗炎作用。本品545mg相当于650mg阿司匹林的水杨酸含量。对血小板聚集几无影响。4

药代动力学：1.体内过程：(1)口服后吸收迅速且完全。吸收率与溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，并渗入关节腔、脑脊液中。(2)阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。成人的分布容积达到170ml/kg。血药浓度高时，蛋白质上的结合部位就会达到饱和，分布容积随之增加。t1/2为15～20分钟。水杨酸盐的t1/2长短则取决于剂量的大小和尿的pH，1次服小剂量时约为3.1～3.5小时；大剂量(1g)时可达9小时，反复用药时还可能更见延长。1次口服阿司匹林0.65g后，乳汁中水杨酸盐的t1/2为3.8～12.5小时。(3)本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐；然后在肝内代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸(gentiSicacid)。(4)本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸随尿排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。2.用药须知：(1)应与食物同服，以减少对胃肠的刺激。(2)外科手术病人，应在术前5天停用，以免引起凝血障碍。(3)用于治疗关节炎时，剂量应逐渐增加，直到症状缓解，达有效血药浓度后开始减量；但用量的调整不宜频繁，一般不超过每周1次；水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天。(4)儿童、老年人或虚弱病人出汗过多，易致虚脱；已有脱水的患者(尤其是儿童)应减少剂量。(5)过量时的处理：包括催吐或洗胃，给予活性炭，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，保持血糖正常、监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。给予大量碱性药利尿可促使本品排泄，但不应给予碳酸氢钠口服。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析等。如有出血，给予维生素K，必要时输血。4

适应症：用于治疗各种关节炎，因不含钠离子，尤其适用于伴有高血压或心力衰竭的患者。亦可用于滑囊炎和其他软组织风湿病。4

用法用量：口服给药：成人常用量：一次0.5～1g，一日3次，必要时可增剂量以达理想疗效，一日最大剂量为3～4g。4

不良反应：少数病人有上腹部不适、恶心，偶有耳鸣、眩晕等现象。4

禁忌：肝肾功能不良、活动性消化性溃疡患者禁用。重症肌无力者禁用。4

注意事项：1．交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。

2．对诊断的干扰：

(1)长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；

(2)可干扰尿酮体试验；

(3)当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；

(4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；

(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；

(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；

(8)大剂量应用，尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间可延长；

(9)每天用量超过5g时血清胆固醇低；

(10)由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果；由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)

3．下列情况应慎用：

(1)有哮喘及其他过敏性反应时；

(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；

(3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留)；

(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；

(5)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；

(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；

(7)血小板减少者。

4．长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

5．须注意在慢性肾功能不全患者有引起高镁血症的危险，大量应用本品时应作血清镁含量监测。4

药物过量：除阿司匹林的一般毒性外，还可引起高镁血症，严重时可致骨胳肌麻痹，呼吸抑制。4

专家点评水杨酸镁的镇痛、解热和抗炎作用类似阿司匹林。体内过程，适应证参见阿司匹林。本药副作用少，患者较易接受。但使用本药时一定要注意用药须知中的五条。5