[科普中国]-依沙吖啶

依沙吖啶（2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE）分子式为C15H15N3O ，分子量为253.3，橙黄色结晶，熔点226℃。常用其乳酸盐（C15H15N3O·C3H6O3）=343.38，[1837-57-6]，称为利凡诺（Rivanol）。乳酸盐为淡黄色结晶，熔点253℃（226℃）。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黄色荧光。

化合物简介基本信息中文名称:依沙吖啶

中文同义词:依沙吖啶;类佛奴尔

英文名称:2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE

英文同义词：2-ETHOXY-6,9-DIAMINOACRIDINE;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINE;7-ETHOXY-ACRIDINE-3,9-DIAMINE;ACRINOL;RIVANOL;Ethacridine;Ethacrindine;6,9-DIAMINO-2-ETHOXYACRIDINEHYDROCHLORIDE

CAS号: 442-16-0

分子式: C15H15N3O

分子量: 253.3

结构式：1

物化性质橙黄色结晶。熔点226℃。常用其乳酸盐（C15H15N3O·C3H6O3）=343.38，[1837-57-6]，称为利凡诺（Rivanol）。乳酸盐为淡黄色结晶，熔点253℃（226℃）。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黄色荧光。1

生产方法先由2-氯-4-硝基苯甲酸经缩合、环合、胺化制得9-氨基-2-乙氧基-6-硝基吖淀，然后经还原得到利凡诺盐基。1

药理作用该药为外用杀菌防腐剂。动物实验发现对离体和在体子宫均能引起收缩，增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力，妊娠月份越大，对子宫平滑肌的兴奋性越强。50年代初开始应用于中期妊娠引产。引产的作用机制除药物刺激子宫平滑肌收缩外，促使蜕膜和胎盘组织变性、坏死、产生内源性前列腺素，进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈，当胎盘功能受损后，血内绒毛膜促性腺激素、孕酮和雌激素逐渐降低，破坏了维持妊娠的机制，在以上相互作用下达到流产的效果。2

药动学该药经母体羊膜腔内注射后，经12小时羊水中药物浓度达高峰，进入母体血循环的含量甚少，Lewis等检测24小时后血中最高峰值为0.02μg/ml，对母体较安全。大部分药物透过羊膜分布在胎儿的各种器官组织和体液中；其中胃液中含量最高，药物经肝脏解毒后，由肾排泄，在24-36小时间尿中排出量达最高峰，胎儿娩出后，尿中药物浓度急骤下降，并很快消失。2

适应症广泛用于外科创伤，皮肤黏膜炎症和溃疡的局部治疗，尤其适用于因静脉淤滞引起的肢体湿疹。溶液用于冲洗、湿敷创面，软膏用于治疗化脓性皮肤病。

还可用于中期妊娠引产。

用法用量外用：(1)皮肤、黏膜的感染性创口：用0.1%～0.5%的溶液洗涤或用浸泡过药液的敷料湿敷。(2)化脓性皮肤病及湿疹、皮炎的继发感染：涂擦软膏。

经耳给药：对于化脓性中耳炎可用0.2%的乙醇溶液(50%乙醇配制)滴耳。

经鼻给药：对于鼻窦炎可用0.1%的溶液滴鼻。

中期引产：(1)宫腔内注射：在妊娠14～18周时先冲洗阴道，每天1次，冲洗3天。然后将导尿管放入宫腔(放入前最好用B超检查胎盘位置，放入导尿管时尽量避开胎盘)，并由导尿管向宫腔注入本药溶液50ml(取本药1%注射剂10ml加注射用水40ml)，并保留导尿管24h取出。(2)羊膜腔内注射：在妊娠18～24周时先排空膀胱，然后腹部皮肤消毒，选择子宫底到耻骨联合间恰当部位进针，如能扪清胎位可在胎肢侧进针，选用7～9号带芯腰穿针头做穿刺，经腹壁、子宫壁进入羊膜腔，回抽羊水以证实针头确已进入羊膜腔，然后注射本药1%溶液，每次药量不超过100mg，其中妊娠在20周以内者可用50mg，在20周以上者用100mg。3

不良反应偶可引起过敏反应。

主要为流产后出血较多和胎膜残留率较高，其次为软产道损伤和感染。注入剂量过大时可能引起产妇肝功能和肾功能衰竭而死亡。3

宫缩开始后，常出现体温上升和白细胞计数增高，胎儿排出后可恢复正常。

注意事项使用后请拧紧瓶盖，以防污染。

用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。

对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

本品性状发生改变时禁止使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

儿童必须在成人监护下使用。3

如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

药物相互作用本品不得与含氯溶液、氯化物、碘化物、苯酚、以及碱性药物合用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。2

专家点评本药作为外用药，其方法简单、安全、效果良好。引产用药时，主要用于中期妊娠引产，有较强的直接刺激宫缩作用。羊膜腔内注药引产安全剂量为100mg，反应量为120mg，中毒量为500mg，其安全范围较大，妊娠月份越大，对依沙吖啶越敏感。2