[科普中国]-卡茚西林

卡茚西林又称羧苄青霉素茚满酯；羧茚苄青霉素。为羧苄西林与四氢茚醇的酯化物。钠盐为白色结晶性粉末，苦味。对酸稳定。口服后在体内水解成羧苄西林产生抗菌作用，其抗菌谱、抗菌活性、用途及不良反应均与羧苄西林相似，不同点是羧苄西林口服不吸收，本品口服吸收好，口服1～2h血药浓度达峰值，主要从尿排出。

化合物简介基本信息中文名称：卡茚西林

中文别称：羧苄青霉素茚满酯；羧茚苄青霉素

英文名称：carindacillin sodium

英文别名：sodium,(2S,5R,6R)-6-[[3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-3-oxo-2-phenylpropanoyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; I-CBPC; indanylcarbenicillin,sodium salt; Carindacillin Sodium (JAN); carbenicillin indanyl,sodium salt;

CAS号：26605-69-6

分子式：C26H25N2NaO6S

结构式：

分子量：516.54100

精确质量：516.13300

PSA：141.14000

LogP：1.49030

物化性质沸点：812.5ºC at 760mmHg

闪点：445.2ºC

蒸汽压：6.62E-28mmHg at 25°C1

药理作用1.对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用极强，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林；

2.虽然在体内的血药浓度或组织药物浓度均不能达到治疗全身性感染的有效浓度，但它对酸稳定，口服吸收良好，尿液中浓度很高，适用于治疗泌尿系感染。卡茚西林抗菌谱同羧苄西林，对大肠杆菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、假单胞菌、摩根变形杆菌、肠杆菌、肠球菌的抗菌作用较强；对葡萄球菌和链球菌也有一定的抗菌活性。2

药代动力学卡茚西林口服吸收率为30%～50%，分布容积为9～18L/kg。口服给药0.5g、1g，约1h后达血药浓度峰值，分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%，药物在肝脏中的代谢很少。80%～85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者，清除半衰期约为1.0h；肾功能不全者，清除半衰期为10～15h。血液透析可有效清除药物；腹膜透析的清除率为每分钟6.8ml。2

适应症1.主要适用于治疗铜绿假单胞菌、变形杆菌和大肠埃希菌所致的急性和慢性尿路感染。

2.也适用于治疗大肠杆菌、肠球菌、奇异变形杆菌引起的前列腺炎。2

禁忌证1.对卡茚西林或其他青霉素类药过敏者禁用。

2.有血清病史者禁用。2

剂量与用法肌注，成人，0.5g—2.5g/次，4次/日；儿童，每日50mg—200mg/kg，分4次。静注或静滴，成人，5g— 20g/日，分2—3次。儿童，每日100mg—400mg/kg，分2—3次。鞘内注射，成人，40mg/次。

尿路感染：每日静注或肌注4—8g，分3—4次，系统感染和严重的尿路感染：分次静滴：1日量为每千克体重200mg，绿脓杆菌系统感染：分次静注或连续滴注：1日量为每千克体重400—500mg，儿童尿路感染：用法如上：1日量为每千克体重50—200mg，系统感染1日量为每千克体重300—500mg。

给药说明1 卡茚西林与氯化钠、1/6M的乳酸钠溶液不宜配伍。 2 卡茚西林与下列药物不宜配伍：阿米卡星、两性霉素、博来霉素、氯霉素、多粘菌素、阿糖胞苷、地贝卡星、庆大霉素。3

3 卡茚西林和氨基糖苷类药物合用时，可致氨基糖苷类的药效降低。

4 卡茚西林与羧苯磺胺合用时，可使卡茚西林的血清浓度升高。其可能的机制是羧苯磺胺与之竞争经肾小管分泌。

5 卡茚西林与口服避孕药合用时，可影响口服避孕药的肠肝循环，降低避孕药药效。

6 卡茚西林与伤寒活疫苗合用时，可降低伤寒活疫苗的免疫反应。

7 卡茚西林与丙磺舒合用时，可提高卡茚西林血药浓度。

注意事项1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用：（1）肾功能障碍者慎用；（2）孕妇、哺乳期妇女慎用；（3）小儿慎用。

3.药物对检验值或诊断的影响：应用卡茚西林期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。2

不良反应1.血液系统 偶可导致贫血、血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多。也偶有出现粒细胞减少、凝血缺陷和出血的报道。

2.中枢神经系统 有报道，在大剂量用药或用于肾功能不全病人时偶可诱发癫痫发作。

3.内分泌系统 有报道，在大剂量给药时偶可致碱中毒及低钾血症。

4.消化系统 主要表现为恶心、腹泻、呕吐、胀气、舌炎和味觉异常等。也偶有腹部痛性痉挛、口干、便血、食欲下降、伪膜性结肠炎等报道。

5.肾脏/泌尿生殖系统 偶有致肾功能损害的报道。

6.肝脏 少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶轻度升高的报道。在停药后，这种反应可迅速消失。

7.皮肤 用药后可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏反应症状。3

相互作用1. 卡茚西林和氨基糖苷类药物合用时，可致氨基糖苷类的药效降低。

2. 卡茚西林与羧苯磺胺合用时，可使卡茚西林的血清浓度升高。其可能的机制是羧苯磺胺与之竞争经肾小管分泌。

3. 卡茚西林与口服避孕药合用时，可影响口服避孕药的肠肝循环，降低避孕药药效。

4. 卡茚西林与伤寒活疫苗合用时，可降低伤寒活疫苗的免疫反应。

5. 卡茚西林与丙磺舒合用时，可提高卡茚西林血药浓度。3