[科普中国]-尼尔雌醇

尼尔雌醇，用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。化学名称

3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(1o)-三烯-2o炔-16α,17α-二醇

分子结构式

分子式C25H32O3

分子量380

理化性质本品为白色或类白色结晶性粉末；在三氯甲烷中易溶，在丙醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点为160-165℃。

药理学是雌三醇衍生物，为口服长效雌激素。其口服雌激素活性为炔雌醚的3倍，作用维持时间较长。与雌三醇相同，能选择性作用与阴道和子宫颈管，而对子宫实体、子宫内膜作用很小。口服吸收优于雌三醇，在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，缓慢从尿中排泄。实验证明，雌三醇类物质血浆t1/2为20小时作用。

适应症用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。

用法和用量由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应少数人可有白带增多、乳房胀、恶心、头痛、腹胀等。除突破性出血量过多时需停药外，一般不需停药。

制剂片剂：1mg、2mg、5mg

药典介绍【鉴别】（1)取本品，加硫酸2～3滴，即显玫瑰红色，将此溶液倾人5ml水中，即显蓝紫色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集136图）一致。【检查】有关物质 取本品，加三氯甲烷-甲醇（9:1) 溶解并稀释制成每lml中约含lOmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置50ml量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9：1) 稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录V B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-丙酮（4：1) 为展开剂，展开，晾干，喷以硫酸- 乙醇(4：1)，在105℃加热20分钟，置紫外光灯（365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。干燥失重 取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过3.0 %（附录Ⅷ L)。【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（80：20)为流动相；检测波长为221nm。理论板数按尼尔雌醇峰计算不低于2500。测定法 取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼尔雌醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。【类别】雌激素药。【贮藏】遮光，密封保存。

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