[科普中国]-氯化琥珀胆碱

氯化琥珀胆碱临床上是一种骨骼肌松弛药，其化合物为白色或几乎白色的结晶性粉末；化学名二氯化二乙酰胆碱；为无臭，味咸。

化合物简介基本信息中文名称：氯化琥珀胆碱;

中文别名：司可林；二氯化二乙酰胆碱；氯化琥珀酰胆碱二水合物；氯化丁二酰胆碱;

英文名称：succinylcholine chloride (anhydrous)

英文别名：trimethyl-[2-[4-oxo-4-[2-(trimethylazaniumyl)ethoxy]butanoyl]oxyethyl]azanium,dichloride；Succinylcholine Chloride Dihydrate;

CAS号：71-27-2

分子式：C14H30Cl2N2O4

结构式：

分子量：361.30500

精确质量：360.15800

PSA：52.600001

物化性质外观与性状：白色粉末

熔点：164ºC

稳定性：易燃。与强氧化剂不相容

储存条件：冰箱1

安全信息包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2923900090

危险品运输编码：UN 3249

安全说明：S7; S81

药典标准来源（名称）、含量（效价）本品为二氯化2,2'-[（1,4-二氧代-1,4-亚丁基）双（氧）]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算，含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。2

性状本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味咸。

本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在乙醚中不溶。2

熔点取本品，不经干燥，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥC），熔点为157～163℃。2

鉴别（1）取本品约0.1g，加水10ml溶解后，加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml，生成淡红色沉淀。

（2）取本品约20mg，加水1ml溶解后，再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1ml，即显持久的翠绿色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》496图）一致。

（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。2

检查1酸度2

取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.0。

2氯化胆碱2

取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液。另取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氯化琥珀胆碱20mg与氯化胆碱0.10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一微晶纤维素薄层板上，用正丁醇－水－无水甲酸（67：20：17）为展开剂，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液，在105℃加热10分钟使显色，对照品溶液应显示两个完全分离的斑点。供试品溶液如显与氯化胆碱相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液中相应的斑点比较，不得更深（0.5%）。

3水分2

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录ⅧM第一法 A）测定，含水分应为8.0%～10.0%。

4炽灼残渣2

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

含量测定取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.07mg的C14H30Cl2N2O4。2

药理毒理本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长。大剂量，可致心率减慢，也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常，组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g，易发生脱敏感阻滞，使肌张力恢复延迟。

本品可引起脑血管扩张，颅内压升高，眼眶平滑肌收缩，眼内压暂时升高，术后肌肉痛，肌球蛋白尿等；长时间去极化可导致肌细胞内K外流，血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。3

药代动力学本品静脉注射后，即为血液和肝中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解，先分解成琥珀酰单胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位.约2%以原形，其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血浓度半衰期为2～4分钟。3

适应症去极化型骨骼肌松弛药。可用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。3

规格2ml：0.1g3

用法用量本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用：

1．气管插管时，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1～2mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释到每ml含10mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过150mg。

2．维持肌松：一次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%盐酸普鲁卡因注射液混合溶液中静脉滴注。3

不良反应1．高血钾症：本品引起肌纤维去极化时使细胞内K迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2～0.5mmol/L；严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等，在本品作用下引起异常的大量K外流致高血钾症，产生严重室性心律失常甚至心搏停止。

2．心脏作用：本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心搏骤停，尤其是重复大剂量给药最易发生。

3．眼内压升高 ： 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。

4．胃内压升高 ： 最高可达40cmH2O，并可引起饱胃病人胃内容反流误吸。

5．恶性高热 ： 多见于本品与氟烷合用的病人；也多发生于小儿。

6．术后肌痛 ： 给药后卧床休息者肌痛轻而少，1～2天内即起床活动者肌痛剧而多。

7．可能导致肌张力增强 ： 以胸大肌最为明显，其次是腹肌，严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的氧耗量加大，足以引起胃内压甚至颅内压升高。3

禁忌脑出血、青光眼、视网膜剥离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高钾血症患者禁用。3

注意事项1．不具备控制或辅助呼吸条件时，严禁使用。

2．忌在病人清醒下给药。

3．严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。

4．接触有机农药患者，已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者，方能使用至足量。

5．为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动，可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(维库溴铵0.5mg)。

6．预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。

7．出现长时间呼吸停止，必须用人工呼吸，亦可输血，注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药，但不可用新斯的明。

8.使用抗胆碱酯酶药者慎用。3

药物相互作用1．本品在碱性溶液中分解，故不宜与硫喷妥钠混合注射。

2．下列药物可降低假性胆碱酯酶活性，而增强本品的作用。

(1)抗胆碱酯酶药。

(2)环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。

(3)普鲁卡因等局麻药。

(4)单胺氧化酶抑制药、雌激素等。

3．与下列药物合用也须谨慎，如：吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化型肌松作用，能增强本品作用。3

药物过量大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。3

中毒与措施氯化琥珀胆碱（司可林）为除极型肌松剂。静脉注射后起效快，约1min。它在体内的半衰期为1～2min，产生临床肌肉松弛的时间约6～9min，应用中易于控制。成人的常用剂量为50～100mg/次，极量每次250mg;小儿为每次l～2mg/kg。它的组胺释放作用仅为筒箭毒碱的1%。4

临床表现1.常见的不良反应主要有全身肌肉纤维自发收缩，并伴有肌痛、血钾升高。在一定条件下会导致心律失常和心脏停搏。在肌肉松弛后会出现短暂的呼吸暂停，通常很快恢复自主呼吸。大剂量可使呼吸麻痹。

2.过敏的病人可能出现严重的血压下降、支气管痉挛、喉头水肿、发绀。

3.此药可激发恶性高热综合征，发生率在1/150 000～1/15 000之间。不及时处理，其死亡率可超过60%。4

诊断氯化琥珀胆碱中毒的诊断要点为：

有氯化琥珀胆碱应用史，出现上述表现。4

措施氯化琥珀胆碱中毒的治疗要点为：

1.在使用本药前，应先准备好人工呼吸设备及其他抢救器材。用药时，应用肌松检测仪进行检测。呼吸麻痹时，不能用新斯的明对抗。

2.在给此药前，静脉注射阿托品是防止心动过缓和心律失常发生的最有效办法。

3.恶性高热症的治疗丹曲林，推荐剂量1～2mg/kg，静脉注射。如果需要可每隔5～10min重复给药，4h内的最大剂量为10mg/kg。控制后需要观察48h，如有再发，予以维持量1～2mg/kg，直至100mg，4/d，共2～3d。

4.出现过敏反应给予抗过敏治疗。由于过敏反应引起的支气管痉挛和喉头水肿，在拔除气管插管后可出现呼吸窘迫和发绀，应在适宜的时候方可拔除插管。

5.对症、支持治疗。4