[科普中国]-妥卡尼

妥卡尼化学名为2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺; N-(2-氨基丙酰基)-2,6-二甲基苯胺；该化合物目前只被列入《欧洲现有化学物质名录》中。临床上是Ib类抗心律失常药。

基本信息中文名称：妥卡尼

中文别名：氨酰甲苯胺；2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺;

英文名称：tocainide

英文别名：R/S-Tocainide；2-amino-2',6'-propionoxylidide；alanyl-2,6-xylidide；TOCAINIDE；6'-propionoxylidide,2-amino-2;

CAS号：41708-72-9

分子式：C11H16N2O

结构式：

分子量：192.25800

精确质量：192.12600

PSA：55.12000

LogP：2.362401

药典内容测定方法

采用HPLC-UV法的检测波长较低，一般为230nm或210nm。为了提高灵敏度和专属性，可与荧胺或邻苯二甲醛进行衍生化后再用荧光法测定。由于妥卡尼在人体内的消除呈现立体选择性，选择性测定其R、S体的浓度更具临床意义。手性固定相-HPLC法是最为简便直接的方法。但使用非手性固定相的间接法也应用较多。

1**．手性HPLC测定血浆中的妥卡尼对映体**

(1)色谱条件。色谱柱：Spherisorb ODS-2柱(120nm×4.6nm，5um)。流动相：甲醇-0.2mol．L磷酸钾缓冲液(pH 5.0)-水(30:1:9)。流速：1.0mL·min。检测：紫外362nm。

(2)样品测定。取血浆1mL(含内标物1.2mg·mL盐酸苄胺水溶液25.0uL)，加100mg固体碳酸钠调pH为11时并涡旋混合，通过用甲醇1mL和20mmol·L磷酸钾缓冲液1mL(pH10)活化好的固相萃取柱，样品用甲醇0.5 mL洗脱，洗脱液加入衍生化试剂1 mol·L (-)-氯甲酸薄荷醇酯的乙腈溶液20uL，衍生化3分钟，取反应液20 uL进样。保留时间：R-妥卡尼，4.8分钟；S-妥卡尼，5.2分钟；内标物，6.4分钟。

(3)方法准确度和精密度。回收率：R-妥卡尼，96.6%～116.5%；S-妥卡尼，96.5%～115.5%。RSD：R-妥卡尼，