[科普中国]-噻洛芬酸

噻洛芬酸是芳基丙酸（profen）类的非甾体抗炎药（NSAID）。噻洛芬酸比双氯芬酸及吲哚美辛更有效地抑制前列腺素的合成。其镇痛抗炎作用强于布洛芬且整体耐受性良好。能缩小肿胀、减轻关节僵硬、缓解疼痛，改善关节运动等。

化合物简介基本信息中文名称：噻洛芬酸

中文别名：异噻酮布洛芬；2-(5-苄氧基噻吩-2-基)丙酸；2-(5-苯甲氧基噻吩-2-基)丙酸；2-[5-(苯甲酰基)-2-噻吩基]丙酸;

英文名称：Tiaprofenic Acid

英文别名：2-(5-Benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid；Tiaprofenic acid；2-(5-Benzoylthiophen-2-yl)propionic Acid;

CAS号：33005-95-7

分子式：C14H12O3S

结构式：

分子量：260.30800

精确质量：260.05100

PSA：82.61000

LogP：3.16720

物化性质密度：1.29 g/cm

沸点：450.3ºC at 760 mmHg

闪点：226.1ºC

折射率：1.612

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噻洛芬酸相关药品说明书概况噻洛芬酸是芳基丙酸（profen）类的非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗疼痛，特别是关节炎疼痛。 典型的成人剂量为300mg，每日两次。不推荐在儿童中使用。

它在肝脏中少量代谢为两种无活性代谢物。 大多数药物在尿中不变地消除。 肾脏疾病损害排泄，肾脏疾病应谨慎使用。

长期使用噻洛芬酸与严重膀胱炎有关，大约是其他NSAID的100倍。 这是禁忌在膀胱炎和尿道感染的患者。2

最早的临床使用报告来自法国1975年; 其以商品名Surgam，Surgamyl和Tiaprofen，以及通用制剂销售。可以使用缓释制剂。它是与舒洛芬的异构体。

用途

主要用于治疗风湿性关节炎、关节僵硬、术后疼痛等。

药理作用噻洛芬酸为丙酸衍生物。噻洛芬酸具有镇痛、解热和抗炎作用。其镇痛效果优于双氯芬酸。

药代动力学口服后可自胃肠道吸收，血药浓度达峰时间约1.5h。t1/2约为2h。肌内注射噻洛芬酸的缓血酸胺盐后30min起效，13h内作用最强。血浆蛋白结合率约98%。主要以原药和与葡萄糖醛酸结合随尿排出，24h内排出服用量的45%～55%；少量从胆道排出。乳汁中可显示极少量。

适应证1.主要用于风湿性关节炎、增生性骨关节病、类风湿性脊椎炎。

2.术后炎症及疼痛，扭伤、其他软组织损伤。

禁忌证1.对噻洛芬酸和其他非甾体消炎药过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.胃或十二指肠溃疡患者，严重肝肾功能不全者禁用。

3.有尿道及前列腺疾病者、或已出现尿道症状的用药者禁用。

4.有过敏史、哮喘发作史以及荨麻疹、过敏性鼻炎的患者，均禁用噻洛芬酸。

不良反应1.可见消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热感、胃炎、肠胀气、口炎、便秘等。罕见胃溃疡、消化道出血及穿孔的报道。

2.可引起膀胱炎、膀胱刺激征和其他尿道症状。

3.还可见头痛、嗜睡及皮疹、光敏、荨麻疹、瘙痒或血管性水肿等变态反应。

用法用量1.成人200mg，每天3次。长期治疗时，由第4天开始，降低剂量至每次100mg。缓释片600mg，每天1次。肾功能不全的老年患者给予200mg，每天2次。

2.肌内注射：每天200～400mg，最大剂量每天600mg，分3次服。

剂型与规格1.片剂：100mg，200mg，300mg；

2.缓释囊剂：300mg；

3.缓释片剂：300mg；

4.注射剂（粉）：200mg。

药物的相互作用因为噻洛芬酸蛋白结合率高，所以建议不要跟像肝素这样高蛋白结合率的药物一起服用。当与降糖药、利尿药、苯妥英一起服用时，应适当调整剂量。有报道说，噻洛芬酸能抑制磺脲类药物的代谢，从而增加了降糖药的半衰期和服药风险。除非在医生的指导下，否则将非甾体抗炎药与苯妥英或华法林一起服用是很不安全的。

尽量避免噻洛芬酸与皮质类固醇和其他一些非甾体抗炎药(包括高剂量的水杨酸)一起服用，因为这会增加胃肠功能紊乱(例如流血)发生的几率。

当噻洛芬酸与强心苷和磺胺一起服用时应格外注意。当与强心苷一起服用时，非甾体抗炎药能加剧心脏衰竭，减少肾小球滤过率，增加强心苷血浆水平。

当噻洛芬酸与甲氨蝶呤一起服用时，能降低甲氨蝶呤的代谢。不能让噻洛芬酸与大剂量甲氨蝶呤一起服用，因谨慎的小剂量一起服用。

据报道，噻洛芬酸能提高锂离子稳态水平，因此采用噻洛芬酸疗法的病人应该密切关注其锂离子稳态水平。

在米司非酮停药后至少8～12天才可使用，阿司匹林及其他非甾体抗炎药。

非甾体抗炎药可能造成钠离子及液体潴留，这些能影响钠行为从而降低利尿药的效果。利尿药能提高非甾体抗炎药不良反应肾毒性的风险。

非甾体抗炎药也能与降压药(例如B．阻断剂，血管紧张素转换酶抑制剂和抗血管紧张素II受体拮抗剂)相互作用，从而增加肾功能损害及高血钾的风险。这应该铭记在早期或实际充血性心力衰竭和高血压患者心中。

当环孢菌素与非甾体抗炎药一起服用可能增加肾毒性发生的风险。非甾体抗炎药与喹诺酮类抗生素相互作用可能会导致惊厥。

当噻洛芬酸与氨基糖苷类及丙磺舒一起服用时应该格外小心。氨基糖苷类与非甾体抗炎药的相互作用会降低易感人群的肾功能，减少氨基糖苷类的消除，增加其在血浆中的浓度。非甾体抗炎药的代谢和消除会降低，代谢物会跟丙磺舒一起被观察到。3

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专家点评噻洛芬酸比双氯芬酸及吲哚美辛更有效地抑制前列腺素的合成。其镇痛抗炎作用强于布洛芬且整体耐受性良好。能缩小肿胀、减轻关节僵硬、缓解疼痛，改善关节运动等。5