[科普中国]-胶体果胶铋

胶体果胶铋为黄色粉末，在水中形成稳定的胶体分散系，在人工胃液中形成凝胶，该凝胶能黏附于容器壁。本品不溶于乙醇、丙酮、乙醚等有机溶媒；pH为8.5~10.5；分解点：214~217℃；相对密度：0.833g/ml；沉降容积比：1~0.97；特性黏数为126。

化合物简介中文名称: 胶体果胶铋

英文名称: ColloidalBismuthPectin1

合成工艺溶盐：常温下加入1倍量的硝酸铋与2倍量的蒸馏水，并加入山梨醇，搅拌30min使之溶解。加入40%KOH调pH至12.3左右，滤纸过虑未溶颗粒。备用。

溶胶：按果胶：蒸馏水=1：12比列配置果胶浆。加入果胶相当于硝酸铋的1.07倍。搅拌60min，使之呈微黏稠，无白色块状物的均匀胶状物。备用。

合成：将上制得的铋液缓慢倒入果胶溶胶中，搅拌均匀，在室温下反应1h。反应液反应后的pH应当在9.0～10.0。

凝胶：将反应液冷却至35～40℃，加入反应液的2倍量95%乙醇。搅拌均匀后，并继续冷却至30℃以下，静置6～7h，用PS-150型离心机以2000～3000r/min离心，收集沉淀。得粗湿品。

精制：将上步骤的粗湿与蒸馏水按1∶1混合，缓慢加热至(90±5)°C，搅拌30min行成胶浆，冷却后，混合品用95%的乙醇按照1∶1体积比混合，搅拌均匀后再用PS-150型离心机以2000～3000r/min离心，收集沉淀。多次重复该步骤，得精湿品。

干燥：在压强为50～200P的减压干燥箱内，将精湿品铺成1～2cm左右均匀厚度，于40°C～70°C减压干燥3～6h至横重。得干精品。

粉碎：将上步骤所得干精品加入到粉碎机器，反复粉碎，粉碎至120目筛。得到胶体果胶铋原料药成品。1

药典标准来源（名称）、含量（效价）本品为一种果胶与铋生成的组成不定的复合物。含果胶铋以铋（Bi）计算，应为14.0%～16.0%。2

性状本品为黄色粉末；无臭，无味。

本品在乙醇等有机溶剂中不溶，在水中结块，振摇后能均匀分散在水中。

鉴别（1）取本品约5mg，加水10ml，搅拌，用稀硫酸3～5滴酸化，生成絮状沉淀，加10%硫脲溶液数滴，即生成深黄色。

（2）取本品10mg，加水25ml，搅拌，用稀硫酸3～5滴酸化后，生成絮状沉淀，加碘化钾试液，即生成黄色至棕黄色溶液和沉淀。

（3）取本品0.1g，加热水10ml，搅拌均匀，放冷，加乙醇10ml，即发生胶凝。2

检查碱度

取本品50mg，加水50ml，振摇，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥH），pH值应为8.5～10.5。

胶态稳定性

取本品0.25g，置100ml具塞量筒中，加水至100ml，强力振摇1分钟，使成胶态溶液，静置1小时，胶态物的顶面不得下降至97ml的刻度以下。

硫酸盐

取本品2.0g，加盐酸6ml，搅拌至完全湿润后，加水至100ml，摇匀，滤过，取滤液50ml，分为两份，一份中加25%氯化钡溶液5ml，放置10分钟，反复过滤至滤液澄清，加标准硫酸钾溶液4.0ml，摇匀，放置10分钟作为对照液；另一份中加25%氯化钡溶液5ml，加水适量至与对照液同体积，摇匀，放置10分钟，如发生浑浊，与对照液比较，不得更浓（0.08%）。

硝酸盐

取本品50mg，加水100ml搅拌后，滤过，取滤液20ml，加对氨基苯磺酸-α-萘胺试液2ml及锌粉10mg，放置15分钟，如显色，与标准硝酸钾溶液（精密称取在105℃干燥至恒重的硝酸钾81.5mg，置50ml量瓶中，加水溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。每1ml相当于0.05mg的N03）0.6ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.3%）。

铅盐

取本品1.0g，置坩埚中，缓缓炽灼至完全炭化，放冷，加硫酸0.5～1ml，小火加热至硫酸蒸气除尽后，在600℃炽灼使完全灰化，放冷，滴加硝酸0.5ml使溶解，在水浴上蒸干，加氢氧化钾溶液（1→6）5ml，搅匀，煮沸2分钟，放冷，补加水至原量，滤过，用水洗涤残渣，洗液与滤液合并，用醋酸调节pH值至7，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml，用水稀释成25ml，加硫代乙酰胺试液2ml，摇匀，放置2分钟。如显色，与标准铅溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。

砷盐

取本品1.0g，加盐酸5ml与水23ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧJ第一法），应符合规定（0.0002%）。2

含量测定取本品0.5g，精密称定，加硝酸溶液（1→2）5ml，加热使溶解，再加水150ml与二甲酚橙指示液2滴，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于10.45mg的铋（Bi）。2

药理作用胶体果胶铋是一种新型的胶体铋制剂，具有保护胃肠黏膜、直接杀灭幽门螺旋杆菌和止血的作用，可促进溃疡愈合、炎症好转，并可降低溃疡的复发率。其作用机制在于胶体果胶铋具有较强的胶体特性。胶体果胶铋是用生物大分子果胶酸代替了现有铋制剂中的小分子酸根，如碳酸根、硝酸根及枸橼酸根等，从而增强了胶体果胶铋的胶体特性，使其在酸性介质中能形成高黏度溶胶。此溶胶与溃疡面及炎症表面有强的亲和力，可在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜，增强胃黏膜的屏障作用，因此胶体果胶铋对消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。有研究表明，与其他胶体铋制剂比较，胶体果胶铋的胶体特性好，特性黏数为胶体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍；此外，胶体果胶铋对受损黏膜具有高度选择性，胶体碱式枸橼酸铋钾在受损组织中的铋浓度为正常组织中的3.1倍，而胶体果胶铋为4.34倍。另一方面，胶体果胶铋可沉积于幽门螺旋杆菌的细胞壁，使菌体内出现不同程度的空泡，导致细胞壁破裂，并抑制细菌酶的活性，干扰细菌的代谢，使细菌对人体的正常防御功能变得更为敏感，从而起到杀灭幽门螺旋杆菌、提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率的作用。此外，胶体果胶铋还可刺激胃肠黏膜上皮细胞分泌黏液，促进上皮细胞的自身修复；以及直接刺激前列腺素和表皮生长因子的产生，使溃疡面和糜烂面快速愈合而止血。另有文献报道，果胶本身也具有止血作用。3

药代动力学本品口服后在肠道吸收甚微，血药浓度和尿药浓度极低，绝大部分本品随粪便排出体外。痕量的铋吸收后主要分布于肝、肾等组织中，以肾脏居多，主要通过肾排泄。3

适应症用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。本品与抗生素合用，可根除幽门螺杆菌。用于幽门螺杆菌相关的胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌术后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可与抑制胃酸分泌药（质子泵抑制剂和H2受体拮抗药）组成四联方案，作为根除幽门螺杆菌失败的补救治疗。3

注意事项本品不宜与其他铋制剂同时服用，且不宜大剂量长期(7日以上)服用本品。

本品宜在餐前1小时左右服用，以达最佳药效。

服药期间，可出现大便呈无光泽的黑褐色，如无其他不适，当属正常现象，停药后1～2日内粪便色泽可转为正常。3

不良反应胶体果胶铋毒副作用低，按常规剂量使用胶体果胶铋，一般无肝、肾及神经系统等方面的不良反应，服药后血、尿及大便的常规检查也无改变。但服药期间胶体果胶铋可使大便呈无光泽的黑褐色，如无其他不适，当属正常现象，停药后1～2天内粪便色泽可转为正常。3

用法用量1.消化性溃疡和慢性胃炎：每次3粒，每天4次，分别于3餐前1h及临睡前服用，或遵医嘱；疗程一般为4周。

2.并发消化道出血：将日服剂量1次服用。方法为：将胶囊内药物取出，用水冲开搅匀后服用。3

禁忌症对本品过敏者禁用。

肾功能不全者禁用。

孕妇禁用。3

与其它药物的相互作用胶体果胶铋不宜与强力制酸药物同时服用，否则会降低药效。3

专家点评胶体果胶铋是一种新型胶态铋制剂。由于胶体铋剂可杀灭幽门螺杆菌，有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。与其他制剂比较，胶体果胶铋胶体特性好，对受损伤黏膜的黏附性具有高度的选择性，且对消化道出血有止血作用。3