卡络柳钠(Carbazochrome)化合物化学式为3-羟基-1-甲基二氢吲哚-5,6-二酮缩氨脲,临床上是一种抗出血或止血剂,通过引起血液中血小板聚集和粘附以形成血小板栓,停止来自开放性伤口的血流,从而停止血流。 希望这种药物可以在未来用于在外科手术和痔疮的治疗期间防止过多的血液流动,但是对其有效性和可能的副作用的严重性的研究仍然是相当不确定的。 对于曲曲酮,已经研究用于治疗痔疮。
化合物简介基本性质中文名称:卡络柳钠
中文别名:卡巴克洛;3-羟基-1-甲基二氢吲哚-5,6-二酮缩氨脲;肾上腺色素缩氨脲;消旋-1-甲基-羟基-5,6-酮基甲氢吲哚单缩氨脲;安络血(肾上腺色腙);
英文名称:Carbazochrome
英文别名:adchnon;adedolon;adrokson;adrezon;CROMADRENAL;
CAS号:69-81-8
分子式:C10H12N4O3
结构式:
分子量:236.22700
精确质量:236.09100
PSA:108.020001
物化性质外观与性状:胭脂红结晶粉末
密度:1.63 g/cm
折射率:1.7321
生产方法肾上腺素盐酸盐经氧化、环合,缩合而得。1
用途止血药, 用于持发性紫班症、遗传性毛细管扩张及防止肺、肾、肠、脑、子宫等出血1
药理作用卡络柳钠为肾上腺素氧化产物肾上腺色素的缩氨脲水杨酸钠盐,无拟肾上腺素作用,因此不影响血压和心率,但能增强毛细血管对损伤的抵抗力,稳定血管及其周围组织中的酸性黏多糖,降低毛细血管的通透性,增强受损毛细血管端的收缩作用,从而缩短止血时间。此外,卡巴克络也可抑制前列腺素E1(PCE1)的合成和释放,从而降低毛细血管通透性,阻止致热物质渗出。23
药代动力学(尚不明确)
适应症主要用于毛细血管通透性增加所致的出血,如特发性紫癜、视网膜出血、慢性肺出血、胃肠出血、鼻衄、咯血、血尿、痔出血、子宫出血、脑溢血等。对大量出血和动脉出血疗效较差。4
禁忌证对卡络柳钠或水杨酸过敏者。4
注意事项1.有癫痫及精神病史者。
2. 卡络柳钠不能用于静脉注射。
3.对大量出血和动脉出血疗效较差。4
用量用法1.(1)口服给药:一般剂量为每次2.5~5.0mg,每天2~3次;严重病例则每次5~10mg,每2~4小时1次;(2)肌内注射:一般剂量为每次5~10mg,每天2~3次;严重出血则10~20mg,每2~3小时1次。
2.儿童:(1)口服给药:5岁及5岁以下者每次1.25~2.5mg,大于5岁者则同成人;(2)肌内注射:5岁及5岁以下者每次2.5~5mg,大于5岁者每次5~10mg。4
剂型与规格1.片剂:每片2.5mg,5mg;
2.注射剂:5mg(1ml),10mg(2ml)。4
药物的相互作用1.抗组胺药、抗胆碱药的扩血管作用可影响卡络柳钠的止血效果,宜避免合用。如必须合用应适当加大卡络柳钠剂量。
2. 卡络柳钠可降低氟哌啶醇等抗精神病药物的效应,二者合用可使精神病恶化。
3. 卡络柳钠可降低抗癫痫药的药效。5