[科普中国]-头孢托仑

头孢托仑分子式:C19H18N6O5S3分子量:506.5784的化合物。临床上头孢托仑是用于口服使用的第三代头孢菌素抗生素。 它通常由Vansen Pharma Inc.以商品名Spectracef销售。头孢托仑也由Meiji Seika Pharma Co.，Ltd以名称Meiact销售。

化合物简介基本性质中文名称：头孢托仑

中文别名：头孢妥仑；美爱克；

英文名称：cefditoren

英文别名：3-[(Z)-1-(4-chloro-anilino)-ethylidene]-dihydro-furan-2-one；3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-7-[(Z)-(2-aminothiazolyl-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid；Cefditoren acid；2(3H)-Furanone,3-[1-[(4-chlorophenyl)amino]ethylidene]dihydro-,(Z)；[6R-[3(Z),6a,7b(Z)]]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid;

CAS号：104145-95-1

分子式：C19H18N6O5S3

结构式：

分子量：506.57800

精确质量：506.05000

PSA：246.10000

LogP：2.001001

物化性质密度：1.75g/cm

折射率：1.8251

药理作用口服吸收后，进入血液循环，分布于全身各脏器组织与体液内，口服100mg组织与体液中药物浓度高于许多致病菌的MIC值。头孢妥仑对金黄色葡萄球菌及葡萄球菌属抗菌作用超过其他头孢菌素，对化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等均有很强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳定，对肠杆菌属杆菌抗菌作用与其他三代头孢菌素相似。对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、摩根菌属、沙门菌属、沙雷菌属等均有较强抗菌作用，但对肠球菌、铜绿假单胞菌及MRSA作用较差。2

药代动力学头孢托仑100mg单次口服血药峰浓度为1.48mg/L，200mg与300mg单次口服血药峰浓度分别为3.17和4.42mg/L，血药浓度与给药剂量呈线性关系。3

适应证临床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。4

禁忌证对头孢托仑过敏者禁用。4

注意事项1.慎用:对青霉素类、头孢菌素类抗生素有既往过敏史者、严重肾功能损害，全身状态不良者慎用。

2.有高度肾损害者，注意延长给药间隔。4

不良反应不良反应主要有皮疹、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹部不适，实验室检查有嗜酸粒细胞增高、ALT、AST升高、凝血酶原活性改变等。4

用法用量口服，200mg，12小时1次，疗程7～14天。4

剂型与规格1.胶囊:100mg；

2.片剂:100mg。4

专家点评头孢妥头孢妥仑是新的口服第三代广谱抗生素。对革兰阳性和革兰阴性细菌均具有较强抗菌作用，据报道用头孢妥仑200mg，12小时1次，疗程7～14天。有效率为95.2%，细菌清除率为95.2%，总的药品不良反应发生率为7.6%。对金黄色葡萄球菌抗菌活性较高，治疗急性细菌性感染安全、有效。国内一项头孢妥仑治疗300例细菌性感染临床试验，其中呼吸道感染有效率为92.8%，泌尿系统感染有效率为96.1%，皮肤软组织感染有效率为89.8%，总有效率为93.3%，细菌转阴率为93.3%。4