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[科普中国]-苯丙氨酯

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苯丙氨酯一般指苯丙氨酸(Phenprobamate),别名苯丙氨酯,是一种化学品。化学名称为3-苯基-1-丙醇氨基甲酸酯,CAS号为673-31-4,分子式为C10H13NO2, 分子量为179.21600。临床上主要用于治疗原发全身性癫痫、四肢肌腱炎、韧带损伤、肌紧张痛、神经痛及风湿性关节炎。

化合物简介基本信息中文名称:苯丙氨酯

中文别名:3-苯基-1-丙醇氨基甲酸酯、 苯丙氨酸

英文名称:3-phenylpropyl carbamate

英文别名:Eirenal; Extacol; benzenepropanol; Proformiphen; Nelaxan

CAS号:673-31-4

分子式:C10H13NO2

化学结构:

分子量:179.21600

精确质量:179.09500

PSA:52.32000

LogP:2.414801

物化性质密度:1.103g/cm3

沸点:349.5ºC at 760 mmHg

闪点:183.1ºC

折射率:1.5321

药物相关信息概况药品名称中文名称:苯丙氨酯

英文名称: Phenprobamate

曾用名称:强筋松2

分类神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

剂型1.片剂:200mg、400mg、600mg。

2.口服混悬剂:600mg/5mL。

药理作用苯丙氨酯可以有效地阻断由最大电惊厥、戊四氮或印防已毒素诱发的癫痫发作,对荷包牡丹碱诱发的癫痫发作增加药物剂量也可控制。这些结果提示其既可提高癫痫发作阈值,又可阻断电活动的扩布,从而发挥抗癫痫作用3。

药代动力学口服经胃肠道吸收快而完全,1~4h达血浆浓度峰值,血浆蛋白结合率仅为25%~35%。苯丙氨酯经肝细胞色素P450酶系统代谢。90%以上随小便排出,其中40%~49%以原形排出。血浆半衰期平均为20h,与其他抗癫痫药物合用时,半衰期为11~16h2。

适应证苯丙氨酯对原发全身性癫痫,如青少年肌阵挛癫痫和失神小发作有效。随后的研究证实其对部分性发作以及部分性发作继发大发作也有效。近期研究发现苯丙氨酯对难治性癫痫和Lennox-Gas-taut综合征疗效较好,可单用,也可与其他抗癫痫药物合用。

用于四肢肌腱炎、韧带损伤、肌紧张痛、神经痛及风湿性关节炎2。

禁忌证对苯丙氨酯过敏者禁用。

注意事项苯丙氨酯与其他药物合用时,可使丙戊酸钠血浆浓度增加2。

不良反应常见的有头痛、恶心、消化不良、呕吐、眩晕和嗜睡,这类副反应均可耐受。偶有轻度体重减轻和失眠3。

用法用量口服。成人初始剂量每天1200mg,分2次~3次服用。2天后增加至每天2400mg,然后逐渐加至控制发作。最大剂量不超过每天3600mg,分3~4次服。2岁以上的儿童初始剂量每天15mg/kg,分次服。2天后增加至每天30mg/kg,最大剂量不超过每天45mg/kg3。

药物相互作用苯丙氨酯与其他药物合用时,可使丙戊酸钠血浆浓度增加。卡马西平血血浆浓度降低。反之丙戊酸钠亦可提高苯丙氨酯血浆浓度,而卡马西平和苯妥因钠则促进其代谢,降低血浆浓度3。

专家点评苯丙氨苯丙氨酯又叫非氨酯,是防止癫痫发作,有抗癫痫作用的甲丙氨酯(眠尔通)的衍生物。对原发全身性癫痫,如青少年肌阵挛癫痫和失神小发作有效。成人初始剂量每天1200mg,分2次~3次服用。2天后增加至每天2400mg,然后逐渐加至控制发作。最大剂量不超过每天3600mg,分3~4次服2。