[科普中国]-吡卡酯

吡卡酯其化学式为吡啶-2,6-二基二（亚甲基） - 双（甲基氨基甲酸酯），相对分子量为253.25400以及密度为1.229g/cm3，临床上是一类适用于治疗周围血管闭塞性疾病，如间歇性跛行综合征、血栓闭塞性脉管炎、营养性肢体溃疡等。对动脉粥样硬化和糖尿病引起的肾、眼血管损伤，其中包括患有糖尿病性肾变病和视网膜炎以及斑区动脉硬化性脉络膜视网膜营养障碍均有良好疗效。此外，对肾病综合征、浸润性暴发期和扩散期纤维化-空洞性肺结核也有疗效。

化合物简介基本信息中文名称：吡卡酯

中文别名：安吉宁；血脉宁；安近宁；氨甲基酸吡啶；吡醇氨酯；

英文名称：Pyricarbates

英文别名：Pyridine-2,6-diyldi(methylene)-bis(methylcarbamate) ； Anginin；Angioxine；Pyridolcarbate；Vasoverin；Movecil；Angioxiue；Vasagin；Aterin ；[6-(methylcarbamoyloxymethyl)pyridin-2-yl]methyl N-methylcarbamate1

CAS号：1882-26-4

分子式：C11H15N3O4

结构式：

分子量：253.25400

精确质量：253.10600

PSA：89.55000

LogP：1.575401

物化性质密度：1.229g/cm3

沸点：440.5ºC at 760mmHg

闪点：220.2ºC

折射率：1.528

蒸汽压：5.87E-08mmHg at 25°C1

合成路线如图：1

药理作用吡卡酯为缓激肽拮抗剂，能抑制缓激肽及其类似物所导致的静脉收缩，毛细血管扩张，充血，渗出，血栓和血管通透性增加等一系列表现，也抑制淋巴结通透性因子（LNPF）、胸腺通透因子（TPF）和RNA的通透活性，并防止由CH、饱和脂肪酸、动物脂肪、肾上腺素、高分子物质和内毒素所致的创伤应激反应引起的急性血管损伤。 吡卡酯能阻断脂质对内膜的浸润，预防内皮细胞增生而形成的脂肪条痕，从而预防血浆物质向动脉壁的浸润，在血中胆固醇水平极高时，可阻止CH在动脉壁的沉积和对动脉壁的浸透性，防止蛋白质或类纤维蛋白的变性与坏死，以保护动脉壁不致形成动脉硬化。更重要的是许多动脉粥样硬化造成的动脉阻塞的患者使用吡卡酯后，动脉重新被疏通，吡卡酯还能降低ADP引起的血小板聚集，作用比双香豆素弱，但在纤维蛋白溶解过程中能加快凝块的溶解。2

药代动力学吡卡酯口服给药后在胃肠道吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为1.5～2h、半衰期（t1/2）为 3.5～4h。主要在肝脏代谢，经粪便排泄。2

适应证用于治疗周围血管闭塞性疾病，如间歇性跛行综合征、血栓闭塞性脉管炎、营养性肢体溃疡等。对动脉粥样硬化和糖尿病引起的肾、眼血管损伤，其中包括患有糖尿病性肾变病和视网膜炎以及斑区动脉硬化性脉络膜视网膜营养障碍均有良好疗效。此外，对肾病综合征、浸润性暴发期和扩散期纤维化-空洞性肺结核也有疗效。3

禁忌证肝功能不全者慎用。2

注意事项肝功能不全者应并用保肝药，定期检查肝功能。2

不良反应不良反应可有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头痛、无力和肝功能损害等。2

用法用量每日口服3次，每次250～500mg，1.5～6个月为1疗程，每个疗程可维持疗效6～12个月。2

剂型与规格片剂：250mg。2

专家点评临床研究证实吡卡酯在对心绞痛，心律失常，心电图描记异常（ST段低平、早搏）方面有统计学意义的治疗结果。 国外报道，对外周动脉硬化的治疗，口服给药1100mg/d，连续10周，对常见的症状如间歇性跛行，溃疡，发绀，疼痛和感觉异常在50%～80%的病例中得到改善，包括闭塞性动脉重新被疏通的现象。2