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[科普中国]-卤米松

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卤米松(Halometasone),别名卤美他松、卤米松单水合物、氯二氟美松,化学式为6α,11β,16α-2-氯-6,9-二氟-11,17,21-三羟基-16-甲基甾烷-1,4-二烯-3,20-二酮,是一种白色粉末的化学品,分子式为C22H27ClF2O5,分子量为444.89700,熔点125~130℃。卤米松为甾体化合物,临床上主要用于治疗对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病。如脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、钱币状皮炎和寻常型银屑病。

基本信息中文名称:卤米松

中文别名:(6α,11β,16α)-2-氯-6,9-二氟-11,17,21-三羟基-16-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;

卤甲松; 氟氯米松;卤甲松;卤美他松;氯二氟美松;三卤米他松;适确得;卤米松单水合物;卤米松一水化合物。

英文名称:Halometasone

英文别名:(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-2-chloro-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

CAS号:50629-82-8

分子式:C22H27ClF2O5

结构式:

分子量:444.89700

精确质量:444.15200

PSA:94.83000

LogP:2.41020

物化性质

密度:1.42 g/cm3 (20ºC)

熔点:125-130°C(lit.)

沸点:600.538ºC at 760 mmHg

闪点:316.994ºC

折射率:1.5861

卤米松相关药品说明书信息适应症用于对外用肾上腺皮质激素类有反应的皮肤疾患,如急性或慢性湿疹性疾病和普通牛皮癣等有一定疗效。

1.霜剂:用于治疗急性接触性皮炎、体质性湿疹、特异反应性皮炎、神经性皮炎、钱币状皮炎、脂溢性皮炎等。

2.油膏:用于治疗慢性接触性皮炎、慢性体质性湿疹、特异反应性皮炎、神经性皮炎、脂溢性湿疹、单纯性苔癣、寻常型银屑病、白癜风2。

用法用量外用涂患处 1日2次,并作轻度按摩。

霜剂或软膏:0.05%。

药理作用卤米松是强效,含卤素的外用糖皮质类固醇。具有较强的抗炎、抗过敏、收缩血管、减低血管通透性和抗增生的作用。外用皮质类固醇透皮吸收后,需与胞浆中的糖皮质激素受体蛋白结合才能发挥作用,卤米松的化学结构式中,于C1和C2位间有双键,于C2、C6和C9位有一个氯原子,二个氟原子均决定了该制剂抗炎作用较强。糖皮质激素外用药,具有消炎、抗过敏、收缩血管和抗增生的作用,能迅速缓解和消除各种炎症性皮肤病引起的多种症状23。

体内过程:

有报告,于健康志愿者背部皮肤400cm区外用2g卤米松乳膏剂或软膏,并进行封包,经检测,卤米松乳膏剂的透皮吸收率为1.4%,软膏剂的透皮吸收率为7%。本品的吸收程度还取决于外用药的部位,局部皮肤的情况,患者的年龄,外用药的方法和药物的剂型等2。

临床运用

适用于对外用皮质类固醇起效应的皮肤病如脂溢性皮类,接触性皮炎,慢性特异反应性皮炎、局部性皮炎,钱币状皮炎和普通牛皮癣。

剂型与规格

软膏剂(一水化合物)0.05%:5g,0.05%:10g;

霜剂(一水化合物)0.05%:5g,0.05%:10g。

用法用量

薄层外涂于患处,轻轻揉匀,每日2次。对小面积顽固皮损可采用短时间封包疗法。 儿科应用:儿童应用本品时,连续性治疗不超过两周。2岁以下婴幼儿用本品治疗不超过一周,用药的皮肤面积不超过体表面积10%,不使用封包疗法3。

不良反应本品耐受性较好,仅偶见以下不良反应。

1.偶见局部有灼热感等刺激现象。

2.长期外用可引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张和色素沉着,局部还可继发毛囊炎或小脓疱,一旦发生应终止治疗。

3.面部长期外用可引起口周皮炎,应停药。

4.腋下和腹股沟等褶皱部位如长期外用或应用封包治疗可使局部出现萎缩纹、毛细血管扩张,也可因药物吸收而引起全身不良反应,如肾上腺皮质功能抑制,停药后可恢复2。

注意事项1.本品不宜长期大面积应用,以免引起全身不良反应,也不宜长期应用于某一部位。

2.封包治疗仅限于小面积短时间应用。

3.如外用局部出现继发感染时应停药或并用适当的抗菌药物。

4.本品对妊娠期和哺乳期未进行安全性评价,应用时应权衡利弊,应慎重2。

禁用慎用不应长期用在面部及皮肤皱褶期,孕妇不宜长期使用。

注意事项:(1)服药期间忌食鱼、虾、酒、绿豆、西红柿等食物,以免影响疗效。

(2)用药期间患处宜常晒太阳或照黑光灯,保持患处皮肤呈粉红色。

(3)按照用法用量使用,用药过程中出现不良反应应停药并向医师咨询。长期使用应向医师咨询。

(4)成人及儿童应在医师指导下使用。

(5)药品性状发生改变时禁止使用。

(6)儿童应在成人监护下使用。

(7)请将此药品放在儿童不能接触到的地方。

(8)如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师2。

贮藏25℃以下贮存。43