[科普中国]-珠氯噻醇

急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻觉、妄想、思维紊乱以及激越、不安、敌意和攻击等症状。躁狂抑郁症的躁狂相。伴有精神运动性活动过度、激越、暴力和其它行为紊乱的精神发育迟滞。伴有偏执观念、意识错乱和/或定向障碍或行为紊乱的老年性痴呆。

化合物简介基本信息中文名称：珠氯噻醇

中文别名：珠氯噻吨；醋酸珠氯噻吨；醋酸氯噻吨；珠氯噻醇二盐酸盐

英文名称：zuclopenthixol

英文别名：Zuclopenthixol；Cisordinol Depot；Cisordinaol

CAS号：53772-83-1

分子式：C22H25ClN2OS

分子量：400.96500

精确质量：400.13800

PSA：52.01000

LogP：4.11210

物化性质密度：1.289g/cm3

熔点：56-60ºC

沸点：577.4ºC at 760mmHg

闪点：303ºC

折射率：1.675

储存条件：-20ºC 冷冻，保存在惰性气体中1。

药物说明分类神经系统药物> 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >硫杂蒽类药

剂型1.10mg，25mg；

2.注射剂（粉）：50mg，100mg，200mg。

药理作用本品是一种硫杂蒽衍生物，具有显著的抗精神病作用和特异的镇静作用。可产生短时剂量依赖性的镇静作用，但这种最初的非特异性的镇静作用对急性期/亚急性期的精神病是有益的，且患者很快会对这种镇静作用产生耐受。抗精神病药的作用一般与其对多巴胺受体的阻断作用有关，因为其它神经递质系统也受到了影响，故阻断多巴胺受体可能引发一系列链式反应。本品的特异性镇静作用对具有激越、不安、敌意或攻击症状的精神患者特别有用。对维持治疗的精神病人，特别是口服给药困难的病人，使用本品的长效制剂继续治疗的效果更佳，长效制剂只需每隔2-4周肌肉注射1次。

药代动力学口服片剂后的达峰时间为4h，一般在2～7天出现疗效。肌内注射短效针剂后4h起效，24～48h血浆浓度达峰值。肌内注射长效针剂后第一周即出现疗效，最高血清浓度维持7天左右，生物利用度为44%。吸收后原形药物经血液分布于脑、脊髓、肺、肝、肠道、肾脏及心脏，可少量通过胎盘屏障，并可分泌入乳汁中。经肝脏代谢，代谢产物无药理活性，主要随粪便排泄，少量亦可随尿液排泄。半衰期为19天2。

毒理研究本品的急性毒性低。在慢性毒性的研究中，未发现在治疗剂量下的慢性毒性。生殖毒性：根据对本品生殖毒性的研究资料，育龄妇女使用本品时无特别需要注意的毒性。但在对大鼠的围产期/出生后的研究中，5-15 mg/kg/日的剂量会导致死产增加，幼仔存活率降低和幼仔发育延迟。但临床显著性尚不明确，而且对幼仔的作用可能是由于忽视了药物剂量的控制而使药物的剂量对母体产生了毒性。本品无致突变性和致癌性。

药物相互作用珠氯噻醇可增强酒精的镇静作用、巴比妥类药物及其它中枢神经系统抑制剂的作用。神经阻滞剂可增强或减弱降压药的疗效 ；减弱胍乙啶或类似药物的降压作用。神经阻滞剂与锂盐合用有增加神经毒性的危险。三环类抗抑郁剂和神经阻滞剂抑制彼此的代谢。珠氯噻醇能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。胃复安和驱蛔灵合用可增加出现锥体外系症状的危险性。因珠氯噻醇部分经CYP 2D6代谢，与已知抑制该酶的药物合用可降低珠氯噻醇的清除率。

适应症治疗各型精神分裂症。尤其适用于老年人及心功能不全者。

禁忌症1.对珠氯噻醇过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

2.严重肝肾功能不全者、有癫痫史者、昏迷或乙醇中毒者、巴比土酸盐类或阿片类中毒者均禁用。

注意事项有惊厥病史慎用。

不良反应1.用药初期，常见锥体外系反应。

2.嗜睡、口干、排尿困难、便秘、心动过速、直立性低血压较常发生。

用法用量成年人： 应按病情调节每个病人的剂量。一般情况下应从小剂量开始，根据病人的反应尽快地增加到最佳剂量。维持剂量多为单剂量睡前给药。2.老年患者：起始剂量通常在每日2-6 mg之间。剂量可增加到每日10-20 mg。3.急性精神分裂症和其它急性精神病、严重的急性激越状态和躁狂 ：口服给药通常每日10-50 mg。对于中度到重度病例，开始按每日20 mg增加，如必要，可按每2-3日增加10-20 mg，达到每日75 mg或更高。最大剂量为每日150 mg。4.慢性精神分裂症及其它慢性精神病 ：口服给药的维持剂量为每日20-40 mg。5.有激越症状的精神发育迟滞患者 ：口服给药的每日剂量为6-20 mg，必要时可增加到每日25-40 mg。6.有激越和意识错乱症状的老年性痴呆患者 ：口服给药的每日剂量为2-6 mg（最好晚上服用）。必要时剂量可增加至每日10-20 mg。7.肾功能下降的患者 ：可按常规剂量用药。8.肝功能下降的患者 ：谨慎用药，如果可能，建议测定血药浓度3。

专家点评珠氯噻醇长期使用后不会引起耐受性增加和多巴胺受体过敏2。

二盐酸珠氯噻醇片药品名称：

【通用名称】二盐酸珠氯噻醇片

【商品名称】高抗素 Clopixol

【英文名称】Zuclopenthixol Dihydrochloride Tablets

【汉语拼音】Er Yan Suan Zhu Lv Sai Chun Pian

成份：

珠氯噻醇

所属类别：

化药及生物制品>>抗精神失常药>>抗精神病药

适应症：

急性和慢性精神分裂症及其它精神病，尤其幻觉、妄想、思维紊乱以及激越、不安、敌意和攻击等症状。躁狂抑郁症的躁狂相。伴有精神运动性活动过度、激越、暴力和其它行为紊乱的精神发育迟滞。伴有偏执观念、意识错乱和/或定向障碍或行为紊乱的老年性痴呆。

用法用量：

口服：糖衣片，住院病人一般剂量为每日75～150mg，门诊病人每日10～40mg。2mg膜包衣片，每日服用2～6mg，必要时可增加剂量。10mg膜包衣片，某些急、馒性精神病患者每日服20～70mg，治疗精神因素引起的激动、不安和错乱，每日10～40mg。25mg膜包衣片，治疗急性精神分裂症和躁狂症，每日服25～50mg，在服用2～3日后可根据需要增加到每日75mg或更多；治疗慢性病人的维持剂量为每日25～50mg。滴剂：某些急、慢性精神病人，每日服2～75mg，(20～75滴)；治疗精神因素引起的激动、不安和错乱，根据病情严重程度，每日服2～40mg(2～40滴)。滴剂可用水稀释或与食品和饮料混合后服用。各种膜包衣片或滴剂的每日剂量可在晚上1次服用或分3次服。

禁忌：

循环衰竭 ；任何原因（急性酒精、巴比妥、阿片中毒）引起的中枢神经系统抑郁 ；昏迷状态 ；血液恶液质 ；嗜铬细胞瘤，以及对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项：

(1)本品偶见锥体外系反应、运动困难、静坐不能、血循环障碍、唾液和汗腺分泌失调、胃肠功能障碍、尿潴留、造血功能障碍、胆汁淤积、癫痫发作、角膜或晶体混浊、心脏传导障碍、闭经、溢乳等。用药开始阶段易出现疲倦。
(2)本品应禁用于急性酒精中毒、催眠药镇痛药和精神药物中毒、循环性休克及昏迷、对噻嗪、噻吨类过敏的病人。妊娠初期慎用。
(3)开始治疗时，应定期检查心电图、血象、肝功能，长期应用，至少每6—12个月检查1次。

药物相互作用：

(1)同时服用驱虫药哌嗪，可增加本品的锥体外系反应的发生率。
(2)本品可减弱左旋多巴的作用、增强降压药的作用。
(3)服用本品的同时饮酒，服用催眠药、镇痛药、镇静药，可相互增强作用，应注意调整剂量。
[制剂]糖衣片：每片含二盐酸盐11．83mg(相当于碱10mg)。片剂：每片含二盐酸盐29．58mg(相当于碱25mg)。膜包衣片：每片含二盐酸盐2．38、11．90或29.75mg(相当于碱2、10或25mg)。滴剂：1ml(20滴)含二盐酸盐23．8mg[相当于碱20mg，含酒精14，2%(V/V)]20ml装。注射液(供静注或肌注用)：每支1ml，含29．58mg二盐酸盐(相当于碱25mg)。

药理毒理：

本品为氯哌噻吨的顺式异构体，具有抗呢醋甲酯引起的刻板症作用，并有抗阿扑吗啡的作用，前者作用比氟哌噻吨弱而比氯丙嗪强20倍，后者作用与氟哌啶醇相同。本品能抑制条件回避反应与僵住症，比氯丙嗪强10倍。抗胆碱作用弱，而抗组胺作用强。
口服后可从胃肠道吸收，3—6小时达高峰浓度，绝对生物利用度为25%，在肝、肺、肠、肾中浓度高，在大脑中浓度低。在肝脏代谢，主要由粪便排出，少量自肾脏排出。血浆tl/2为20小时。
本品适用于治疗有焦虑和幻觉症状的精神症、类妄想狂-幻觉型精神分裂症、青春期痴呆、躁狂及焦虑周期性精神病；精神因素引起的不安、兴奋、精神错乱，脑萎缩过程，外伤后的精神病、震颤谵妄等。本品较适用于老年病人。

贮藏：

25°C以下保存4。