[科普中国]-氟卡尼

氟卡尼适用于室上性心动过速，房室结或房室折返心动过速，心房颤动，儿童顽固性交界性心动过速及伴有应激综合征者。对其他抗心律失常药无效的病例，氟卡尼常有效。

化合物简介基本信息中文名称：氟卡尼

中文别名：氟卡胺; 消旋氟卡胺异构体; N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺; 哌氟酰胺;氟卡律;氟醚卡酰胺

英文名称：flecainide

英文别名：Flecaine; FLECAINTDE BASE; 2,5-bis-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-n-(2-piperidyl-methyl)-benzamid; N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide; Flecainide

CAS号：54143-55-4

分子式：C17H20F6N2O3

分子量：414.34300

精确质量：414.13800

PSA：59.59000

LogP：4.16040

物化性质外观与性状：白色结晶

密度：1.286 g/cm3

熔点：105-1070C

沸点：434.9ºC at 760 mmHg

闪点：216.8ºC

储存条件：Refrigerator

安全信息包装等级：III

危险类别：6.1(b)

危险品运输编码：32491

生产方法方法1:以2,5-二羟基苯甲酸为原料,经三氟乙基化后,对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺,最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。

方法2:在氮气保护下,25min内,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后,往该粘稠的反应液中,加入50ml苯,在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩,以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化,进行水蒸气蒸馏以进一步纯化,过滤,并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤,无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂,在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后,冷却至0℃,过滤收集粗产品,用乙醚洗,真空干燥。然后活性炭脱色,用等量的异丙醇和甲醇重结晶,得盐酸氟卡尼,熔点228～229℃1。

用途新型、广谱、高效抗心律失常药。用于多种心律失常的防治,如室上性心动过速、心房颤动、单源性及多源性室性过早搏动综合征及其它抗心律失常药无效的病例。可作首选药物1。

药物说明分类循环系统药物>抗心律失常药物 > Ⅰ类抗心律失常药

剂型1.片剂：每片0.1g，0.2g。

2.针剂：每支0.05g，0.1g，0.15g。

药理作用为Ⅰc类抗心律失常药物，对房室结双径路患者可选择性延长逆向快捷的有效不应期，起到终止房室结内折返性心动过速。可使心室内传导减慢，QRS及H-V延长、Q-T轻度延长。可减慢房室附加传导束的传导。可终止预激综合征引起的心动过速。

药代动力学口服吸收完全，吸收率为90%，2～4h血药浓度达峰值，生物利用度为95%，半衰期为12～20h。氟卡尼在肝内代谢，其代谢产物有活性。

适应症室性心律失常，包括室性期前收缩及室性心动过速；室上性期前收缩、室上性心动过速、心房扑动、心房颤动，预激综合征合并室上性心动过速。

禁忌症房室传导阻滞、心源性休克者禁用。

注意事项1.充血性心衰、病窦综合综合征患者慎用。

2.氟卡尼不宜与奎尼丁或丙吡胺合用。

不良反应窦性心动过缓，房室、束支及室内传导阻滞，致心律失常，加重心衰；2.神经系统：头晕、头痛、视力模糊等。

用法用量1.每次50～100mg，每天2次，根据病情可逐渐增量，最大剂量不超过每天600mg。

2.静脉注射：1～2mg/kg，稀释后5min注入，15min后重复0.5～1mg/kg。

药物相互作用1.西咪替丁能使其血药浓度升高。

2.与洋地黄合用时亦增加其血药浓度。

3.与胺碘酮合用时亦增加氟卡尼血药浓度。

中毒氟卡胺（氟卡尼）具有高效、广谱抗心律失常作用，有中度的负性频率作用和负性肌力作用。

口服吸收迅速、安全，成人开始时每次100～200mg，2/d，1周后每次100～150mg，2/d。静脉注射，300～400mg/d，每次1mg/kg，缓慢注射（>5min），必要时15～20min后再注射0.5mg/kg。

人中毒血药浓度> lμg/ml。

临床表现

1.不良反应表现如恶心、呕吐、呼吸困难、心悸或心动过缓、视力模糊、乏力。

2.中毒表现：心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞、严重心律失常；感觉异常、震颤、共济失调、嗜睡；血压下降，心力衰竭。

3.长期用药可致肺纤维化、肺炎。

治疗

氟卡胺中毒的治疗要点为：

1.立即停药，误服者应进行洗胃、导泻，静脉输液，加速药物从体内排出。

2.严重心律失常给予相应的抗心律失常药物。

3.出现低血压、休克、心衰时，采取抗休克，纠正心衰措施。

4.其他对症治疗2。

专家点评同恩卡尼。

恩卡恩卡尼对室性心律失常疗效显著，目前多数学者主张，心肌梗死患者应禁用，其他器质性心脏病患者应该慎用；对无器质性心脏病特别是儿童患者出现的顽固性室上性心动过速或室性心动过速，恩卡尼或氟卡尼仍值得采用3。