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[科普中国]-七叶皂苷钠

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七叶皂苷钠,呈白色粉末或结晶性粉末状,具有消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环以及纠正脑功能失常等作用。对一氧化化碳等引起脑水肿具有明显的保护作用。

七叶皂苷钠可用于治疗脑水肿、创伤或手术所致肿胀,也用于静脉回流障碍性疾病。

基本信息中文名称:七叶皂苷钠

中文别名:β-七叶皂甙;麦通钠;七叶皂苷

英文名称:Aescine

英文别名:Sodium Aescine;Aescine Sodium;Paris Polyphylla;Sod Aescine;β-AescinNa;β-Aescin Sodium1

物理性质:白色粉末或结晶性粉末,味苦涩而辣,具引湿性

药物说明分类神经系统药物> 脑血管扩张药物 > 其他

药理毒理1、药理

本品能促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度,能促进血管壁增加PGF2α的分泌,能清除机体内自由基,从而起到抗炎、抗渗出,提高静脉张力,加快静脉血流,促进淋巴回流,改善血液循环和微循环,并有保护血管壁的作用。

2、毒理

在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象。急性毒性研究:静脉注射LD50剂量,动物发生急性中毒,主要表现为实质性器官(心、肝、肾)的溶血性缺氧坏死;对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。慢性毒性研究:每天静脉给予家兔相当于LD50的1/5剂量,连续30天,未发生动物死亡,其实质器官也未发生任何病理性变化。致畸试验:无致畸作用,观测到孕妇头3个月羊水中药物含量较高,故建议孕妇禁用2。

药代动力学七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时,但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2α的分泌,使生物效应维持时间较长,静脉注射16小时后,仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药,几乎没有生物转化,注射1小时后,有1/3剂量排泄,其中2/3通过胆汁排入肠道,1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上2。

适应症用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀,也用于静脉回流障碍性疾病。

用法用量静脉注射或静脉滴注。

成人按体重一日0.1~0.4mg/kg,或取本品5~10mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中供静脉滴注;也可取本品5~10mg溶于10~20ml 10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中供静脉推注。重症病人可多次给药,但一日总量不得超过20mg。疗程7~10天

药物相互作用与下列各类药物联合使用时要谨慎:

1、与血清蛋白结合率高的药物。

2、能严重损害肾功能的药物。

3、皮质激素类药物。

4、含碱性基团的药物(配伍时可能发生沉淀)。

药物过量据马丁代尔大药典报告,当七叶皂苷钠静脉注射超过每千克体重0.4mg(日剂量)时,肾脏会受不同程度损伤。若已发生,应立即停止用药,并作肾功能检查,根据检查结果,按损伤程度进行治疗。

不良反应1、可见注射部位局部疼痛、肿胀,经热敷可使症状消失。

2、偶有过敏反应,可按药物过敏处理原则治疗。

禁忌1、肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用。

2、孕妇禁用。

3、对本品成分过敏者禁用。

注意事项1、马丁代尓大药典推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg;如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭,如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。有文献记载在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾功能衰竭:其中70位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为340μg/Kg时未观察到肾功能损坏;16位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为360μg/Kg时可观察到轻度肾功能损坏;40位患者静脉注射七叶皂苷钠日平均最大剂量为510μg/Kg可发生急性肾功能衰竭。因此本品应严格限制日用量。若一旦出现肾功能受损,应立即停止用药,并作全面的肾功能检查,根据检查结果,按受损伤程度进行治疗2。

2、本品只能用于静脉注射和滴注,禁用于动脉、肌肉或皮下注射。

3、注射时宜选用较粗静脉,切勿漏出血管外,如出现红、肿,用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。

4、用药前后须检查肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】不宜用本品治疗儿童心脏手术后肿胀。

【老年用药】老年人肾功能有所衰退,用药过程应密切注意肾功能情况。

治疗腰椎间盘突出症笔者自2005年起采用七叶皂苷钠针剂对照治疗腰椎间盘突出症48例取得满意疗效,现报告如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 在收治的患者中随机分成治疗组与对照组,治疗组48例,男28例,女20例,年龄19~74岁,平均(38.12±5.3)岁;病程17天~15年,平均(5.12±1.60)年。对照组32例,男20例,女12例,年龄21~69岁,平均(35.2±5.6)岁;病程21天~12年,平均(4.53±1.90)年。上述病人均有腰腿痛病史及腰部胀痛向臀部及下肢放射,直腿抬高试验阳性等体征。符合《中医病证诊断疗效标准》中腰椎间盘突出症的诊断标准。80例患者均行腰椎CT或MRI检查,其中L3~4突出42例,L4~5突出28例,L5~S1突出10例。随机分组中从年龄、性别、病情等均无明显差异,具有较强的可比性。

1.2 治疗方法 对照组:嘱其平卧硬板床,口服布洛芬胶囊0.6g,1日2次,肌注654-2针10mg,1日1次,静滴地塞米松针20mg加5%葡萄糖注射液250ml静滴1日1次,5~7天为1个疗程。

治疗组:在对照组的基础上加用七叶皂苷钠针20mg(湖一格制药有限公司生产,批准文号:国药准字H.2005.7666),加5%葡萄糖250ml静滴,5~7天为1个疗程。

2 结果

2.1 疗效标准治愈:症状、体征消失,恢复正常工作;显效:症状消失,椎旁无明显压痛,直腿抬高试验较治疗前改善>30°;有效:症状、体征改善,劳累后症状加重;无效:症状、体征无好转。

2.2 治疗结果 治疗组治愈率为83.3%,总有效率为100%;对照组治愈率为59.4%,总有效率为84.4%,经统计学分析(P