[科普中国]-辛伐他汀

辛伐他汀（Simvastatin）为无活性内酯，经口服吸收后水解为相应的β-羟基酸，特异地抑制HMG-CoA还原酶，并增加肝细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数量，使受体参与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)从循环中清除，并使LDL-ch的前体极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-ch）也通过LDL受体从循环中清除。辛伐他汀可降低总胆固醇（TC）、LDL-ch和VLDL-ch血浆药物浓度，并中等程度地提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-ch）、和降低甘油三酯（TG）的血浓度。本品作为无活性的前药，通过肝脏首关效应选择性作用于肝脏，使其在合成胆固醇CH的重要器官——肝脏达到有效浓度，而外周组织的浓度较低。在相同剂量下，本品作用优于洛伐他汀和普伐他汀。

适应证用于饮食疗法效果不佳的原发性高胆固醇血症，特别适用于杂合子家族和非家族性高胆固醇血症。

临床应用口服：由5～10mg/次开始，每晚1次，服药1个月后复查血脂，根据血脂水平调整剂量，可用至40mg/日。

不良反应较轻，如头痛、倦怠、胃肠道反应（腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等）、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。可有肌痛、磷酸肌酸激酶增加。

注意事项1.病人接受本品治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。

2.应用本品治疗的患者普遍可见转氨酶一过性轻度增高，但这些并无任何临床意义。

3.当肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，考虑肌病时，则及时停药。

4.服药期间不宜饮酒。

用药禁忌1.对本药制剂任何成分过敏者禁用。

2.活动性肝病、肝功能不全者及孕妇、哺乳期妇女禁用。

药物相互作用1.与胆汁螯合剂合用，可增强降胆固醇效应。

2.与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时，肌病的发生率增加。

3.并用口服抗凝剂时，可使凝血酶原时间延长，应及时减少抗凝药的剂量。

4.当本品与其他在治疗剂量下对CYP3A4有明显抑制作用的药物（如环孢素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑红霉素）或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。