[科普中国]-螺内酯

螺内酯（Spironolactone）为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，导致Na+、Cl-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+的作用不定。由于本品仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本品对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，螺内酯在3类致癌物清单中。1

适应证①治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故对肝硬化和肾病综合征的患者较有效，而对充血性心力衰竭效果较差（除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多者外）。也可用于特发性水肿的治疗。单用本品时利尿作用往往较差，故常与噻嗪类、髓袢利尿药合用，既能增强利尿效果，又可防止低血钾。

②治疗高血压，可作为原发性或继发性高血压的辅助用药，尤其是应用于有排K+作用的利尿药时。

③原发性醛固酮增多症的诊断与治疗。

④低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效果并预防低钾血症。

临床应用口服：40～120mg/日，分2～4次服用，根据具体情况调整剂量。用于治疗高血压，开始40～80mg/日，分次服用，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。用于治疗原发性醛固酮增多症，手术前100～400mg/日，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。用于诊断原发性醛固酮增多症；长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。儿童用量酌减。

不良反应1.常见的有：

（1）高钾血症最为常见，尤其单用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物合用及肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切监测血钾和心电图；

（2）胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。尚有报道可致消化性溃疡。

2.少见的有：

（1)低钠血症（单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高）；

（2）抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本品可致男性乳房发育、勃起障碍、性功能低下，可致女性乳房胀痛，声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。

(3)中枢神经系统表现，长期大量服用本品可发生头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调等。

3.罕见的有：

（1)过敏反应，出现皮疹，甚至呼吸困难。

（2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足;

（3）引起肾小球滤过率下降有关；轻度高氯性酸中毒。

注意事项服用时应注意一下事项：

(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。

(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。

(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。用药期间如出现高钾血症，应立即停药。

(4)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。

(5)老年人较易发生高钾血症及利尿过度，应注意。

用药禁忌对本品或其他磺酰胺类药物过敏者、高钾血症及肾衰竭者禁用。糖尿病、无尿或严重肾功能损害、高尿酸血症或有痛风病史者，肝功能不全、低钠血症患者慎用。

下列情况慎用：
(1)无尿。
(2)肾功能不全。
(3)肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝性脑病。
(4)低钠血症。
(5)酸中毒，因本品可加重酸中毒或促发高钾血症。
(6)乳房增大或月经失调者。

药物相互作用1.本品可与氢氯噻嗪利尿药合用，两者取长补短。二药合用，疗效增加，不良反应减轻。

2.与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强，应注意调整剂量。

3.多巴胺加强本药的利尿作用。

4.与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、环孢素A以及其他保钾利尿药等。

5.雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

6.拟交感神经药物降低本药的降压作用。

7.肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素，能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

8.非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

9.甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

10.本药使地高辛半衰期延长，可引起中毒。

11.与氯化铵合用时，易发生代谢性酸中毒。

12.与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

13.与锂盐合用，锂排出减少，血锂浓度增高。

14.与华法林、双香豆素等抗凝血药合用，降低抗凝作用。

15.本药可使血糖升高，不宜与抗糖尿病药合用。

16.与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。