[科普中国]-格列本脲

格列本脲（Glibenclamide）为第2代中效磺酰脲类降血糖药，在正常人口服后短期作用为甲苯磺丁脲的450倍，作用持续约16小时以上。其降血糖作用可归纳为两种机制：其一，与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开放，细胞内Ca2+浓度升高，加强糖等刺激B细胞释放胰岛素作用；其二，直接刺激或加强胰岛素释放，改善外周组织（肝脏、肌肉、脂肪等）对胰岛素抵抗的胰外作用。

适应证用于饮食不能控制的轻、中度2型糖尿病。

临床应用2.5毫克～10毫克/次，早饭后一次服；开始时每日服2.5毫克，然后根据情况逐增，但每日不超过15毫克，出现疗效后逐渐减至维持量，每日2.5～5毫克。一日量超过10毫克时，应分早晚两次服用。

不良反应与甲苯磺丁脲相似，但本品为长效药物，更易发生严重低血糖反应，应从小剂量开始使用本品。有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，可改饭后服药，从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏、黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等，应立即停药并予以处理。

注意事项本品禁用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及对磺胺过敏的病人、胰岛素依赖型糖尿病，非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少的病人。慎用于体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能不正常者、老人等。用药期间，应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管等。

用药禁忌对磺胺及本品过敏者禁用。外科手术、妊娠期妇女、哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者、胰岛素依赖型糖尿病、非胰岛素依赖型糖尿病伴酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤、白细胞减少者禁用。

药物相互作用酒精、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类药物和抗凝药可延缓降糖药的代谢，增加降糖作用。双香豆素类抗凝血药、水杨酸盐、贝特类降脂药、磺胺类药物可竞争降糖药与蛋白结合，增加降糖作用。β受体拮抗药增加低血糖危险，掩盖低血糖症状。噻嗪类利尿药、糖皮质激素、雌激素、苯妥英和利福平使降糖药的降糖效果降低，可能需要增加用药剂量。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。