[科普中国]-子宫平滑肌兴奋药

子宫平滑肌兴奋药，能选择性地兴奋子宫平滑肌，由于药物种类不同、用药剂量不同，以及子宫生理状态的不同，可引起子宫节律性或强直性收缩，分别用于产前的催产、引产、产后止血或产后子宫复原，此外部分药物也用于人工流产。

定义子宫平滑肌兴奋药，能选择性地兴奋子宫平滑肌，由于药物种类不同、用药剂量不同，以及子宫生理状态的不同，可引起子宫节律性或强直性收缩，分别用于产前的催产、引产、产后止血或产后子宫复原，此外部分药物也用于人工流产。1临床应用须严格掌握适应证。

分类及主要药物（1）垂体后叶素制剂：垂体后叶素、缩宫素、卡古缩宫素、卡贝缩宫素、去氨缩宫素

（2）麦角制剂：麦角流浸膏、麦角新碱、甲麦角新碱

（3）前列腺素：地诺前列素酮、硫前列酮、卡前列素氨丁三醇、吉美前列素、卡前列甲酯

（4）其他：依沙吖啶、芫花萜、天花粉蛋白（后两者因毒性大现已少用）

重点介绍以下四种药物：缩宫素、垂体后叶素、麦角生物碱、前列腺素1

缩宫素机制2

1．兴奋子宫平滑肌 缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩频率。小剂量缩宫素（2～5U）加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，对子宫底部产生节律性收缩，对子宫颈则产生松弛作用，可促使胎儿顺利娩出。大剂量缩宫素（5～10U）使子宫产生持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。

2．其他作用 缩宫素能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有抗利尿作用。

体内过程

口服易被消化酶破坏而失效，气雾吸入及含服均易经黏膜吸收；肌肉注射3—5min起效，作用维持20—30min；静脉注射起效快，维持时间更短，故通常以静脉滴注维持疗效。主要经肝、肾破坏，少部分以结合的形式经肾排泄。在妊娠期间血浆中出现缩宫素酶，能使缩宫素失活，t1/2约5—12min。

临床应用

用于催产、引产、产后及流血后因宫缩无力或子宫收缩复位不良而引起的子宫出血；

不良反应

缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意严格掌握剂量和禁忌证。

垂体后叶素垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。抗利尿激素在较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉，升高血压，故又称升压素。临床上用于治疗尿崩症及肺出血。因加压素含量较多，现在产科已不用。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。2

麦角生物碱药理作用

1．麦角新碱和甲基麦角新碱的能选择性地兴奋子宫平滑肌，起效迅速，作用强而持久。与缩宫素不同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏感性增强，因此，不宜用于催产和引产。

2．麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干性坏疽。

临床应用

麦角新碱和甲基麦角新碱主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良造成的子宫出血，也用于子宫复旧不全，加速子宫复原。麦角胺可用于偏头痛的诊断和治疗。咖啡因与麦角胺合用有协同作用。

注意事项

注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。

麦角制剂禁用于催产及引产；血管硬化及冠心病患者忌用。

前列腺素作为子宫兴奋药应用的PGS类药物有：地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2）、地诺前列素（dinoprost，PGF2α， 前列腺素F2α）、硫前列酮（sulprostone）和卡前列素（carboprost，15-Me PGF2α，15-甲基前列腺素F2α）等。

PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。可用于足月或过期妊娠引产，过期流产，28周前的宫腔内死胎，及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。

不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同。

中药甾体皂苷宫血宁是利用云南省地道中药材重楼开发的总甾体皂苷制剂,已被列入《中国药典》2005版第一部,是国内妇科专家推荐为治疗妇科血症的首选中成药制剂。前期研究认为,重楼总甾体皂苷是妇科止血药物宫血宁的主要活性成分,初期的药理学研究发现重楼总甾体皂苷不仅能引起在体子宫的收缩,而且能增强离体子宫的收缩,表明甾体皂苷可直接作用于子宫平滑肌,引起子宫收缩。