[科普中国]-缓释制剂

缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

缓释制剂的特点1.生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。

2.减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。

3.不宜制成缓释制剂的药物有：

①生物半衰期很短或很长的药物；

②单服剂量很大的药物；

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物；

④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。

缓释制剂类型按给药途径分类

1、 经胃肠道给药 片剂（包衣片、骨架片、多层片）、丸剂、胶囊剂（肠溶胶囊、药树脂胶囊、涂膜胶囊）等。

2、 不经胃肠道给药 注射剂、栓剂、膜剂、植入剂等。

按制备工艺不同，缓释制剂可分为：

1.骨架分散型缓释制剂

①水溶性骨架，常用羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)等为骨架材料；

②脂溶性骨架，常用脂肪、蜡类物质为骨架材料；

③不溶性骨架，常用不溶性无毒塑料为骨架材料。

2.膜控型缓释制剂

常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。常通过控制囊膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。

3.缓释乳剂

水溶性药物可将其制成W/O型乳剂，由于油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。

4.注射用缓释制剂

系将药物制成油溶液型和混悬性注射剂。

5.缓释膜剂

将药物包裹在多聚物薄膜隔室内，或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂。

药理学理论研究国内主要进行剂型 、毒理学、药动学、治疗和预防效果方面的研究。 在剂型方面,沈杰1对反刍动物瘤胃控制释放长效制剂的制造、田广孚2等对控制包虫病的缓释包埋剂的研制、张守发3等对肌肉注射用贝尼尔缓释剂的研制、罗建勋4等对皮下注射咪唑苯脲缓释剂的研制进行了探讨, 王玲5等对兽药巨丸剂、肖田安6等对驱虫药的控释系统、田广孚7等对药物缓慢释放和控制释放系统进行了归纳和展望;在毒理学方面, 李万坤8等做了贝尼尔脂质体和贝尼尔注射剂的急性毒性比较实验。

发展应用前景缓释剂应用范围扩大 缓释剂可以根据使用对象和目的的不同,制成适于注射、口服、包埋、佩戴项圈、栓剂、贴剂、经皮的泼、淋、浴、涂等各种剂型, 以宜于药物、疫苗、微量元素的合理使用。

注意事项服用缓释片剂或胶囊剂时需用水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使用。

口服缓释片剂的结构决定了其一般不能掰开服用，缓释片被掰开后表面缓释膜或缓释骨架被破坏，药物释放特性即被改变，药物会从断口处迅速释放出来，这样不但达不到缓释的目的，还会因体内药物浓度骤然升高，造成药物中毒。

口服缓释胶囊不能被拆分使用，因为胶囊壳内的小丸是由几种不同释放速率的小丸组合的，有的部分是不包衣普通颗粒，有的是包衣颗粒，还有是缓释微丸等多个单元组合，取得预期的血药浓度，并能维持较长的作用时间，减少不良反应。