孕激素是维持妊娠所必需的,在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。与雌激素共同作用,促使乳房充分发育,为产乳作准备。使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量使通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵。
天然孕激素为黄体酮,孕激素的人工合成品及其衍生物可分为两类:①17α-羟孕酮类,如甲羟孕酮、甲地孕酮等;②19-去甲睾丸酮类,如炔诺酮、炔诺孕酮等。黄体酮口服无效,需注射给药。黄体酮血浆蛋白结合率高:人工合成品可口服给药,是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。
药理作用孕激素类药可抑制垂体前叶黄体生成素的分泌,抑制排卵,还可抑制子宫颈管腺体分泌黏液,减少精子进入子宫,从而达到避孕的效果。此外,竞争性地对抗醛固酮,促进Na+和Cl-的排泄产生利尿作用;促进蛋白质分解;增加血中低密度脂蛋白;促进药物代谢。尚有轻度升高体温作用,可使月经周期的黄体相基础体温较高;中枢抑制和催眠作用等。
适用范围1.功能性子宫出血:因黄体功能不足导致子宫内膜不规则的成熟与脱落而引起子宫持续性的出血时,应用孕激素类可使子宫内膜同步地转为分泌期,有助于维持正常的月经。
2.痛经和子宫内膜异位症:孕激素类可抑制子宫痉挛性收缩而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。合用雌激素疗效更好。
3.先兆流产:由于黄体功能不足所致的流产,可用大剂量孕激素安胎。
4.子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌:大剂量孕激素类可使子宫内膜瘤体萎缩;也可通过作用于垂体减少睾酮分泌,促进前列腺细胞萎缩退化。
不良反应可见头晕、头痛、恶心、抑郁等。常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏;长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经,并易诱发阴道真菌感染;对男性偶见乳房发育、性欲降低、精子生成减少、导致男性不育。偶见体重增加、血糖升高、高钙血症。
注意事项黄体酮禁用于肝功能不全、不明原因阴道出血、动脉疾患高危患者和乳腺癌患者。甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全,心血管疾患、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血等患者。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)